盐酸维那卡兰
盐酸维那卡兰
常用名：盐酸维那卡兰
CAS号：748810-28-8
英文名：Vernakalant (Hydrochloride)
中文别名：N/A
盐酸维那卡兰名称
中文名：盐酸维那卡兰
英文名：(3R)-1-{(1R,2R)-2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl}-3-pyrrolidinolhydrochloride(1:1)
英文别名：更多
盐酸维那卡兰生物活性
描述：Vernakalanthydrochloride是一种混合电压和频率依赖性的Na+和K+通道阻断剂。Vernakalant抑制Kv1.5channelwt,Kv1.5channelI508F,Kv1.5channelT479A,IC50分别为13.35±0.93μM
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:13.35±0.93μM(Kv1.5channelwt),0.61±0.03μM(I508F),1.63±0.09μM(Kv1.5channelT479A)[1]
体外研究：VernakalantHydrochloride对Kv1.5的阻断是在通道激活后介导的,因为Vernakalant在去极化后引起通道电流阻滞的相对快速起始,但很少有证据表明通道静息或“强直”阻滞。在存在10μMVernakalant的情况下,通道打开后会出现快速阻塞,并迅速达到稳态电流水平。最重要的效果是以I502A为中心的Vernakalant的效力降低,其IC50为329±19μM(n=4-10),而对照IC50为13.4±0.9μM(n=5-23),这是效力降低25倍。V505A,I508A,T480A和C500A在Kv1.5上显示出较低的效力降低,为3-4倍。在我们的实验中,I508Y将Vernakalant在Kv1.5上的IC50增加至24.7μM,再次与报道的hERG值相似[1]。
参考文献：
[1].EldstromJ,etal.Themolecularbasisofhigh-affinitybindingoftheantiarrhythmiccompoundVernakalant(RSD1235)toKv1.5channels.MolPharmacol.2007Dec;72(6):1522-34.
[2].ChibaT,etal.Influencesofrapidpacing-inducedelectricalremodelingonpharmacologicalmanipulationoftheatrialrefractorinessinrabbits.JPharmacolSci.2016Mar;130(3):170-6.
盐酸维那卡兰物理化学性质
分子式：C20H32ClNO4
分子量：385.92500
精确质量：385.20200
PSA：51.16000
LogP：3.38060
储存条件：2-8℃
盐酸维那卡兰英文别名
：VernakalantHydrochloride
：Vernakalant(Hydrochloride)
盐酸维那卡兰重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
