(R)-棉子酚乙酸
(R)-棉子酚乙酸
常用名：(R)-棉子酚乙酸
CAS号：866541-93-7
英文名：AT101
中文别名：N/A
(R)-棉子酚乙酸名称
中文名：(R)-棉子酚乙酸
英文名：[2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde,1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-,(2R)-,compd.withaceticacid(1:1)
英文别名：更多
(R)-棉子酚乙酸生物活性
描述：(R)-(-)-Gossypolaceticacid(AT-101(aceticacid))是天然产物Gossypol的左旋异构体。AT-101结合到Bcl-2,Mcl-1和Bcl-xL蛋白,Ki值分别为260±30nM,170±10nM和480±40nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：
Bcl-2:260nM(Ki)
Bcl-xL:480nM(Ki)
Mcl-1:170nM(Ki)
Autophagy
体外研究：天然外消旋棉酚具有两种对映体,即(R)-(-)-棉酚乙酸(AT-101(乙酸))和(+)-棉酚对映体。(R)-(-)-棉酚(AT-101)和(+)-棉酚与具有相似结合亲和力的Bcl-2或Bcl-xL结合,AT-101比(+)-棉酚抑制细胞更有效。生长和诱导细胞凋亡,可能是由于血清在细胞培养实验中的影响。在6天MTT测定中,针对UM-SCC-6和UM-SCC-14A测试外消旋形式和棉酚的每种对映体。(R)-(-)-棉酚(AT-101)在所测试的两种细胞系中相对于(±)-棉酚表现出比(+)-棉酚更大的生长抑制(P<0.001)。用(±)-棉酚观察到中间生长抑制作用,但这种作用仅在较高剂量的棉酚(10μM,P<0.0001)下观察到。(R)-(-)-棉酚(AT-101)以相当高的亲和力结合Bcl-xL和Bcl-2蛋白的BH3结合沟,对头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞系具有强大的活性。体外。此外,它在表达功能性p53的HNSCC肿瘤细胞中高效诱导细胞凋亡,并且还通过不同的机制杀死具有突变体p53的肿瘤细胞。(R)-(-)-抑制人成纤维细胞系生长50％所需的棉酚(AT-101)剂量比HNSCC细胞系高2至10倍。为了抑制人口腔角质形成细胞生长50％,(R)-(-)-棉酚(AT-101)浓度比HNSCC细胞系高2至3倍。(R)-(-)-棉酚(AT-101)在6天MTT测定中引起10种UM-SCC细胞系中细胞生长的剂量依赖性抑制,范围为0.5至10μM。细胞系的相对敏感性不同于IC50为2-5μM的非常敏感组和IC50聚集在10μM左右的敏感性较低的组[1]。(R)-(-)-棉酚(AT-101)被确定与Bcl-2,Mcl-1和Bcl-xL蛋白结合,Ki值为260±30nM,170±10nM和480±40nM分别为[2]。
细胞实验：两种代表性的UM-SCC细胞系UM-SCC-6和UM-SCC-14A持续暴露于0（载体对照），5或10μM（±）-棉酚，（R）-（-）-棉酚（AT-101）或（+）-在6天MTT细胞存活试验中的棉酚[1]。
参考文献：
[1].OliverCL,etal.InvitroeffectsoftheBH3mimetic,(-)-Gossypol,onheadandnecksquamouscellcarcinomacells.ClinCancerRes.2004Nov15;10(22):7757-63.
[2].SunY,etal.Apogossypolone,anonpeptidicsmallmoleculeinhibitortargetingBcl-2familyproteins,effectivelyinhibitsgrowthofdiffuselargecelllymphomacellsinvitroandinvivo.CancerBiolTher.2008Sep;7(9):1418-26.
(R)-棉子酚乙酸物理化学性质
分子式：C32H34O10
分子量：578.60600
精确质量：578.21500
PSA：192.82000
LogP：6.47310
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
(R)-棉子酚乙酸英文别名
：AT-101(aceticacid)
(R)-棉子酚乙酸重点介绍
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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。
(R)-MianZiFenYiSuan
(R)-棉子酚乙酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
