Anticancer agent 43
Anticancer agent 43
常用名：Anticancer agent 43
CAS号：2470015-35-9
英文名：Anticancer agent 43
中文别名：N/A
Anticanceragent43名称
英文名：Anticanceragent43
Anticanceragent43生物活性
描述：抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>PARP信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP
靶点：
Caspase3
PARP1
Bax
体外研究：抗癌剂43(化合物3a)对人类肿瘤细胞具有选择性(SI50=28.94)[1]。抗癌剂43(45µM,24小时)通过半胱氨酸蛋白酶3、PARP1和Bax依赖的途径诱导HepG2细胞凋亡【1】。抗癌剂43(45µM,24h)对HepG2细胞G1/S期的转变没有影响[1]。抗癌剂43(0.7、45、55µM)诱导HCT116细胞(尾部DNA=16.1%,OTM=3.7)、MCF-7细胞、HepG2细胞(尾部DNA=26.2%,OTM=13.2)、Balb/c3T3细胞(尾部DNA=8.4%,OTM=3.5)发生DNA损伤【1】。细胞毒性试验【1】细胞系：HepG2、MCF-7、HCT116、HeLa、A549、WM793、THP-1、HaCaT、Balb/c3T3细胞浓度：0、1、10、100µM孵育时间：72h结果：GI50s为12.1、0.7、0.8、49.3、9.7µM对HepG2、MCF-7、HCT116、HeLa、A549细胞具有细胞毒性作用,对WM793、THP-1、HaCaT、Balb/c3T3细胞的毒性较低,GI50s为80.4、62.4,98.3,40.8µM,分别地凋亡分析【1】细胞系：HepG2细胞浓度：45µM孵育时间：24h结果：通过caspase3、PARP1和Bax依赖途径诱导HepG2细胞凋亡。WesternBlot分析【1】细胞系：HCT116,MCF-7细胞浓度：0.7µM孵育时间：24小时结果：降低HCT116和MCF-7细胞Cdk2蛋白的表达。细胞周期分析【1】细胞系：HepG2细胞浓度：45µM孵育时间：24h结果：对HepG2细胞G1/S期的转变无影响。
参考文献：
[1].Kryshchyshyn-DylevychA,etal.Synthesisofnovelindole-thiazolidinonehybridstructuresaspromisingscaffoldwithanticancerpotential.BioorgMedChem.2021;50:116453.
Anticanceragent43物理化学性质
分子式：C14H9FN2O3S2
分子量：336.36
Anticancer agent 43重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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Anticancer agent 43
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
