碘昔芬

碘昔芬名称

中文名：艾多昔芬
英文名：1-[2-[4-[(E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenylbut-1-enyl]phenoxy]ethyl]pyrrolidine
英文别名：更多

碘昔芬生物活性

描述：CB7432是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：

Estrogenreceptor[1]

体外研究：CB7432(Idoxifene)通过钝化血管紧张素II诱导的活性氧(ROS)产生,在血管平滑肌细胞中具有保护作用。CB7432显着抑制HSC活化,以剂量依赖性方式抑制培养活化的HSC增殖,并以时间依赖性方式诱导培养激活的HSC凋亡[1]。CB7432(Idoxifene)作为成骨细胞的雌激素激动剂在骨中起作用,并且在人子宫内膜细胞中显示出可忽略的激动剂活性。CB7432和E2通过抑制NF-κB促炎转录因子的激活来保护肝细胞免受炎症细胞损伤[2]。
体内研究：在二甲基亚硝胺(DMN)处理后,动物每天腹膜内注射雌二醇(0.5mg/kg)和口服管饲CB7432(0.02,0.1和0.5mg/kg)3天。评估肝脏区3坏死的LDH和雌二醇(E2)的血液水平和组织学分级(分数0至5)。剂量超过0.1mg/kg的CB7432(Idoxifene)以剂量依赖性方式显着降低DMN模型中的胶原和MDA的肝水平。尽管CB7432和E2分别通过不同途径给药,即分别通过口服和腹腔注射给药,但0.5mg/kg剂量的CB7432的抗纤维化作用略高于相同剂量的E2[2]。
细胞实验：使用CellProliferationBiotrackELISA系统测量培养的HSC中的DNA合成。将HSC在补充有10％FBS的DMEM中在96孔板中培养4天。在此期间，媒体每隔一天更换一次。4天后，除去培养基，分别向细胞中加入含有或不含有1,10或100nMCB7432（Idoxifene）的相同培养基。将细胞再培养24小时后，将溴脱氧尿苷（BrdU）加入各孔中，终浓度为10μM，将细胞与BrdU一起培养24小时。并入了BrdU[1]。
动物实验：大鼠[2]将体重约200g的成年雄性Wistar大鼠用于肝纤维化的DMN模型。将包含组2至6的动物（每组n=6）单次腹膜内注射40mg/kgDMN，用盐水稀释。组1中的对照（n=6）接受单剂量的盐水。第4组，第5组和第6组中的大鼠每天口服管饲CB7432，剂量载体（1％甲基纤维素）10mL/kg，剂量分别为0.02,0.1和0.5mg/kg/天，单次注射DMN后14天。将CB7432以10mg/mL的剂量溶解在载体中作为储备溶液。第3组中的动物在DMN注射后以0.5mg/kg/天的剂量在橄榄油中腹膜内注射戊酸雌二醇，持续14天。第2组中的动物仅接受载体。在DMN注射后0,3,9或14天用40mg/kg戊巴比妥钠麻醉动物，并处死。从下腔静脉抽取血样用于分析血清E2和乳酸脱氢酶（LDH）水平，LDH是坏死的生物标志物，肝脏组织标本用于光学显微镜和免疫组织化学。
参考文献：

[1].ZhouYJ,etal.Inhibitoryeffectsofidoxifeneonhepaticfibrosisinrats.ActaPharmacolSin.2005May;26(5):581-6.

[2].LuG,etal.Antioxidantandantiapoptoticactivitiesofidoxifeneandestradiolinhepaticfibrosisinrats.LifeSci.2004Jan2;74(7):897-907.

碘昔芬物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：573.4±50.0°Cat760mmHg
熔点：108-109°(McCagueetal.)
分子式：C28H30INO
分子量：523.448
闪点：300.6±30.1°C
精确质量：523.137207
PSA：12.47000
LogP：9.50
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.623
储存条件：-20°C，密闭，干燥

碘昔芬毒性和生态

：

碘昔芬毒性英文版

碘昔芬安全信息

海关编码：2933990090

碘昔芬海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

碘昔芬英文别名

：Idoxifene
：1-(2-{4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
：pyrrolidino-4-iodotamoxifen
：(E)-1-<4-<2-(N-pyrrolidino)ethoxy>phenyl>-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butene
：1-(2-{4-[(E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-but-1-enyl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
：Pyrrolidine,1-[2-[4-[(1E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-
：(E)-1-(2-(4-(1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
：1-(2-{4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
：Iodoxifene
：trans-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-(4-<2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy>phenyl)-1-butene
：1-(2-(4-((1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-enyl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
：(E)-1-(2-(4-(1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
：CB7432

碘昔芬重点介绍

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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

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