一甲基澳瑞他汀F
一甲基澳瑞他汀F
常用名：一甲基澳瑞他汀F
CAS号：745017-94-1
英文名：MMAF
中文别名：N/A
一甲基澳瑞他汀F名称
中文名：一甲基澳瑞他汀F
英文名：(2S)-2-[[(2R,3R)-3-methoxy-3-[(2S)-1-[(3R,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-[methyl-[(2S)-3-methyl-2-[[(2S)-3-methyl-2-(methylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-2-methylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoicacid
英文别名：更多
一甲基澳瑞他汀F生物活性
描述：MMAF(MonomethylauristatinF)是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂;抑制H3397细胞生长的IC50值为105nM。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：
IC50:119nM(Cytotoxicity,Karpas299cell),105nM(Cytotoxicity,H3396cell),257nM(Cytotoxicity,786-Ocell),200nM(Cytotoxicity,Caki-1,cell)[1]
体外研究：MMAF(单甲基奥瑞他汀F)显示针对一组细胞系的体外细胞毒性。Karpas299,H3396,786-O和Caki-1的IC50值分别为119,105,257和200nM。靶向MMAF(单甲基月桂酰抑制素F)比游离药物更有效,并且MMAF(单甲基尿嘧啶F)的cAC10缀合物显示出显着的活性。以摩尔计,cAC10-L1-MMAF4的平均效力比游离MMAF(单甲基尿嘧啶F)高2200倍,并且对所有测试的CD30阳性细胞系均有活性[1]。
体内研究：小鼠中MMAF(单甲基尿嘧啶F)(>16mg/kg)的最大耐受剂量远高于MMAF(单甲基尿嘧啶F)(1mg/kg)。cAC10-L1-MMAF4在小鼠中的MTD为50mg/kg,在大鼠中为15mg/kg。相应的cAC10-L4-MMAF4ADC的毒性低得多,小鼠和大鼠的MTD分别大于150mg/kg和90mg/kg[1]。
细胞实验：用连续稀释的测试分子处理细胞，并根据细胞系孵育4-6天。使用AlamarBlue染料还原测定法评估细胞生长和数据减少以产生IC50值[2]。
动物实验：小鼠：当皮下Karpas299肿瘤大小达到300mm3时，每组三只动物静脉内注射10mg抗体组分/kg体重的cAC10-L1-MMAF4或cBR96-L1-MMAF4。然后取出肿瘤并置于最佳切割温度化合物中，并使用免疫组织化学评估对5μm薄的冷冻组织切片进行染色[1]。
参考文献：
[1].DoroninaSO,etal.EnhancedactivityofmonomethylauristatinFthroughmonoclonalantibodydelivery:effectsoflinkertechnologyonefficacyandtoxicity.BioconjugChem.2006Jan-Feb;17(1):114-24.
一甲基澳瑞他汀F物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：896.8±65.0°Cat760mmHg
分子式：C39H65N5O8
分子量：731.962
闪点：496.2±34.3°C
精确质量：731.483337
PSA：173.59000
LogP：4.36
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.522
储存条件：2-8℃
一甲基澳瑞他汀F英文别名
：MMAF
：L-Valinamide,N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
：MonomethylauristatinF
：N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide
：Monomethylauristatinphenylalanine
：MonomethylauristatinF
一甲基澳瑞他汀F重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
YiJiaJiAoRuiTaTingF
一甲基澳瑞他汀F
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
