GNF4877

Sophia Zhao 2024-12-08

GNF4877

常用名：GNF4877

CAS号：2041073-22-5

英文名：GNF-4877

中文别名：N/A

GNF4877名称

英文名：GNF4877
英文别名：更多

GNF4877生物活性

描述：GNF4877是DYRK1A和GSK3β的有效抑制剂,IC50值分别为6nM和16nM,可导致NFATc核输出受阻并增加β细胞增殖(对小鼠β(R7T1)细胞的EC50值为0.66μM)。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GSK-3信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>DYRK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>GSK-3
靶点：

GSK3β:16nM(IC50)

DYRK1A:6nM(IC50)

体外研究：高葡萄糖浓度和葡萄糖激酶激活剂(GKAs)增加β细胞中的Ca2+信号传导,并且增加细胞内Ca2+导致钙调神经磷酸酶的活化和NFATc蛋白的核转位。实际上,远低于β细胞增殖EC50的GNF4877((0.1μM,0.3μM)浓度能够在高葡萄糖或葡萄糖激酶的药理学活化剂存在下诱导增殖。最后,用格列本脲(磺酰脲受体1抑制剂)或BayK8644(L型Ca2+通道激活剂)增加细胞内Ca2+显示出与GNF4877的累加活性[1]。
体内研究：GNF4877(50mg/kg；口服强饲法；每天两次；持续15天；双转基因RIP-DTA雄性小鼠)治疗诱导β细胞增殖,增加β细胞量和胰岛素含量,并改善血糖控制[1]。动物模型：双转基因RIP-DTA雄性小鼠(Tg(Ins2-rtTA)2Efr-Tg(teto-DTA)1Gfi/J)与强力霉素(28.8±2.4g；82±2天)[1]剂量：50mg/kg给药：口服强饲；每天两次；持续15天结果：诱导β细胞增殖,增加β细胞量和胰岛素含量,改善血糖控制。
参考文献：

[1].ShenW,etal.InhibitionofDYRK1AandGSK3βinduceshumanβ-cellproliferation.NatCommun.2015Oct26;6:8372.

GNF4877物理化学性质

分子式：C25H27FN6O4
分子量：494.52
外观性状：固体
储存条件：-20°C

GNF4877英文别名

：GNF-4877

GNF4877重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

GNF4877

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。