米铂水合物

Sophia Zhao 2024-12-08

米铂水合物

常用名：米铂水合物

CAS号：250159-48-9

英文名：Miriplatin hydrate

中文别名：N/A

米铂水合物名称

中文名：米铂水合物
英文名：(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine,platinum(2+),tetradecanoate,hydrate
英文别名：更多

米铂水合物生物活性

描述：Miriplatinhydrate为有效的化疗剂,是烷化剂(alkylator)的一种。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂研究领域>>癌症
体外研究：Miriplatin悬浮在碘油(miriplatin/LPD,100μg/mL)中抑制AH109A细胞的生长,形成铂-DNA加合物,并诱导细胞凋亡[2]。
体内研究：在含有AH109A肿瘤细胞的大鼠中,盐酸中的Miriplatin(0.02-0.4mg/20μL)以剂量依赖的方式降低肿瘤生长速率[1]。Miriplatin/LPD(400μg/头)显着降低携带AH109A细胞的大鼠肿瘤的生长[2]。
细胞实验：将等份的AH109A细胞接种到24孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，将单独的Lipiodol（LPD）和悬浮在LPD中的试剂（Miriplatin等）加入到Falcon细胞培养插入物中，其底部装有0.4-μm孔膜。在37℃，5％CO2中培养7天后，使用AlamarBlue检测活细胞数。IC50值定义为与单独LPD治疗相比抑制细胞生长的浓度为50％。为了检查培养基中的铂浓度，将悬浮在LPD中的试剂加入到仅含有培养基的孔中的Falcon细胞培养插入物中。通过FAAS定量分析铂浓度。或者，将等份的AH109A细胞接种到96孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，加入水溶液中的试剂。在37℃，5％CO2中培养3天后，使用AlamarBlue检测活细胞数[2]。
动物实验：大鼠[2]将面积约100-250mm3的肿瘤大鼠随机分配到不同的治疗组和对照组，每组由7只大鼠组成。用卡尺测量肿瘤直径，并通过下式计算估计的肿瘤面积:(较小直径）×（较大直径）。将悬浮在Lipiodol（LPD）和LPD中的所有药剂（Miriplatin等）以0.02mL/头的体积注射到荷瘤大鼠的肝动脉中。每项药物的治疗剂量在本研究中定义如下：Miriplatin（400μg/头，20mg/mL，LPD），顺铂（400μg/头，20mg/mL）和zinostatinstimarmer（20μg/头，1毫克/毫升）。在肝内动脉给药后，用不间断的缝合线封闭胃十二指肠动脉和腹部。肿瘤生长速率（％）用下式计算：A7/A70×100，其中A7是第7天的估计肿瘤面积，A70是治疗开始时（第0天）的估计肿瘤面积。根据实验期间体重的变化评估治疗的全身毒性。这些计算为（W7-W70）/W70×100，其中W7是第7天的体重，W70是第0天的体重[2]。
参考文献：

[1].KishimotoS,etal.Antitumoreffectsofanovellipophilicplatinumcomplex(SM-11355)againstaslowly-growingrathepatictumorafterintra-hepaticarterialadministration.BiolPharmBull.2000Mar;23(3):344-8.

[2].HanadaM,etal.Intra-hepaticarterialadministrationwithmiriplatinsuspendedinanoilylymphographicagentinhibitsthegrowthoftumorsimplantedinratliversbyinducingplatinum-DNAadductstoformandmassiveapoptosis.CancerChemotherPharmacol.2009Aug;64(3):473-83.

米铂水合物物理化学性质

分子式：C34H70N2O5Pt
分子量：782.014
精确质量：781.493286
PSA：141.53000
LogP：8.42360
储存条件：2-8℃

米铂水合物英文别名

：Platinum(2+)tetradecanoate-(1R,2R)-1,2-cyclohexanediaminehydrate(1:2:1:1)
：Miriplatinhydrate(JAN)
：UNII:75H6U03J2H
：Miripla(TN)
：MIRIPLATINMONOHYDRATE
：Platinum(2+)tetradecanoate(1R,2R)-1,2-cyclohexanediaminehydrate(1:2:1:1)
：UNII-75H6U03J2H
：Miriplatinhydrate
：Miriplatin(hydrate)

米铂水合物重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。