ACT-777991
ACT-777991
常用名：ACT-777991
CAS号：1967811-46-6
英文名：ACT-777991
中文别名：N/A
ACT-777991名称
英文名：ACT-777991
ACT-777991生物活性
描述：ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>CXCR
靶点：
CXCR3
体外研究：法案-777991在首席人事官细胞中抑制hEGR,IC50值为26微米[1]ACT-777991(1微米；45分钟)在人类、大鼠和狗的微粒体和肝细胞中稳定[1]。ACT-777991(0.01-1μM)抑制人和小鼠激活的T细胞向CXCL11型的迁移,IC50型范围分别为3.2-64纳米和4.9-21纳米[1]ACT-777991(1nM、5nM、20nM和50纳米)抑制CXCR3型介导的人和小鼠T细胞趋化性[1]。
体内研究：ACT-777991(0.5毫克/千克,1毫克/千克静脉注射；单次剂量)在雄性Wistar公司大鼠(14/156)或小猎犬犬(5/15)中具有低体内血浆清除率[1]。ACT-777991(0.006-2毫克/克食物；口服；在脂多糖处理前3.天开始给药,脂多糖处理后72小时结束)剂量依赖性地抑制小鼠模型体内CXCR3+吨细胞的趋化性[1]。动物模型：小鼠LPS攻击模型[1]剂量：0.006、0.02、0.06、0.2、0.6和2mg/g食物给药：PO；在LPS激发前3天开始,并持续到研究结束(LPS激发后72小时)。结果：以剂量依赖的方式减少了BALCD8+T细胞的数量。
参考文献：
[1].MeyerEA,etal.DiscoveryofClinicalCandidateACT-777991,aPotentCXCR3AntagonistforAntigen-DrivenandInflammatoryPathologies.JMedChem.2023Mar23;66(6):4179-4196.
ACT-777991物理化学性质
分子式：C20H20F6N8O2S
分子量：550.48
ACT-777991重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
ACT-777991
ACT-777991
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
