胍诺沙苄
胍诺沙苄
常用名：胍诺沙苄
CAS号：24047-25-4
英文名：Guanoxabenz
中文别名：N/A
胍诺沙苄名称
中文名：胍诺沙苄
英文名：2-[(E)-(2,6-dichlorophenyl)methylideneamino]-1-hydroxyguanidine
英文别名：更多
胍诺沙苄生物活性
描述：Guanoxabenz是α2肾上腺素能(α2adrenergicreceptor)受体激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
Adrenergicreceptor[1]
体外研究：高亲和性的Guanoxabenz结合的形成似乎被一系列对Guanoxabenz的N-羟基胍类似物以及包括别嘌呤醇,1-氯-2,4-二硝基苯,5,59-的一系列代谢抑制剂所抑制。二硫代双(2-硝基苯甲酸),cibacronblue,苯基对苯醌,didox和trimidox。通过与Guanoxabenz的LW03N-羟基胍类似物预孵育膜,还以时间和浓度依赖性方式抑制了Guanoxabenz高亲和力结合的形成[1]。脾细胞质部分介导Guanoxabenz减少为guanabenz,后者对大鼠α2A-肾上腺素能受体的亲和力比Guanoxabenz本身高近100倍[2]。
体内研究：Guanoxabenz和guanabenz都被称为中枢活性抗高血压药物。由于α2肾上腺素能受体活性药物guanabenz的形成,大鼠脾脏中的酶活性可诱导Guanoxabenz的N-还原,导致高亲和力αα2肾上腺素能受体结合。在添加NADH或NADPH辅因子后,在大鼠脑膜中也诱导高亲和力的Guanoxabenz结合。大鼠大脑皮层含有可激活Guanoxabenz的酶活性,导致形成对α2-肾上腺素能受体具有高亲和力的代谢物[3]。
参考文献：
[1].UhlénS,etal.Characterizationoftheenzymaticactivityforbiphasiccompetitionbyguanoxabenz(1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine)atalpha2-adrenoceptors.I.Descriptionofanenzymaticactivityinspleenmembranes.BiochemPharmacol.1998Nov1;56(9):1111-9.
[2].DambrovaM,etal.Characterizationoftheenzymaticactivityforbiphasiccompetitionbyguanoxabenz(1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine)atalpha2-adrenoceptors.II.Descriptionofaxanthine-dependentenzymaticactivityinspleencytosol.BiochemPharmacol.1998Nov1;56(9):1121-8.
[3].DambrovaM,etal.CharacterizationofGuanoxabenzreducingactivityinratbrain.PharmacolToxicol.1998Oct;83(4):158-63.
胍诺沙苄物理化学性质
沸点：435.6ºCat760mmHg
分子式：C8H8Cl2N4O
分子量：247.08100
闪点：217.2ºC
精确质量：246.00800
PSA：80.50000
LogP：2.71200
储存条件：2-8℃
胍诺沙苄英文别名
：UNII-P9HIK5V7WK
：Guanoxabenz
：Hydrazinecarboximidamide,2-((2,6-dichlorophenyl)methylene)-N-hydroxy
：Guanoxabenz(USAN/INN)
：1-(2,6-dichlorobenzylideneamino)-3-hydroxyguanidine
胍诺沙苄重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
