ACT 462206,双重食欲素受体拮抗剂
ACT 462206,双重食欲素受体拮抗剂
常用名：ACT 462206,双重食欲素受体拮抗剂
CAS号：1361321-96-1
英文名：ACT 462206
中文别名：N/A
ACT462206,双重食欲素受体拮抗剂名称
中文名：ACT462206,双重食欲素受体拮抗剂
英文名：(S)-1-(4-methoxy-benzenesulfonyl)-pyrrolidine-2-carboxylicacid(3,5-dimethyl-phenyl)-amide
英文别名：更多
ACT462206,双重食欲素受体拮抗剂生物活性
描述：ACT-462206是一种口服活性和有效的双重增食欲素1/增食欲素2受体拮抗剂,IC50分别为60nM(增食欲素)和11nM(食欲素2)。ACT-462206具有脑渗透特性,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究[1]。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)
靶点：
OX2
OX1
体外研究：食欲素在轴突终末以Ca2+敏感的方式释放,然后可以结合两种密切相关的G蛋白偶联受体(GPCR)：食欲素受体1型(OX1)和食欲素受体2型(OX2)[1]。ACT-462206与Kbs的结合亲和力分别为17nM(hOX1)、2.4nM(hOX2)、28nM(rOX1)、9.9nM(rOX2)、27nM(dOX1)、4.2nM(dOX2)[1]。ACT-462206抑制食欲素活性的IC50分别为60nM(hOX1)、11nM(hOX2)、48nM(rOX1)、9.6nM(rOX2)、68nM(dOX1)、26nM(dOX2)[1]。ACT-462206抑制CYP4503A4和3A4,IC50分别为15μM和29μM[1]。
体内研究：ACT-462206(化合物24)(100mg/kg；p.o.；3h取样)可穿过血脑屏障,雄性Wistar大鼠血浆和脑中的浓度分别为2267ng/mL和1219ng/g[1]。ACT-462206(10-300mg/kg；p.o；单剂量)在雄性Wistar大鼠和雄性Beagle犬中显示出促进睡眠的作用,其清醒度降低,非快速眼动(非REM)和REM睡眠增加[1]。ACT-462206(100、300mg/kg；p.o；单剂量)具有抗焦虑作用,降低大鼠对突发性大噪音的恐惧增强惊吓反应,降低社会压力引起的运动、体温和心率的增加[1]。不同物种的药代动力学[1]途径剂量(mg/kg)AUC(ng•h/mL)CL(mL/min/kg)Vss(L/kg)t1/2(h)cmax(ng/mL)tmax(h)F1/2(%)大鼠静脉注射1586291.81.9//p.o.102310//16000.539狗静脉注射11490111.41.7//p.o.32750//4260.552动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：0、10、30、100、300mg/kg给药口服灌胃；单剂量结果：降低了第一次非快速眼动睡眠持续发作(60s)和第一次快速眼动睡持续发作(30s)的潜伏期。剂量依赖性地减少总唤醒时间和行为家庭笼活动(单向ANOVA；p<0.001),同时增加REM和非REM睡眠时间。
参考文献：
[1].BossC,etal.Structure-activityrelationship,biological,andpharmacologicalcharacterizationoftheprolinesulfonamideACT-462206:apotent,brain-penetrantdualorexin1/orexin2receptorantagonist.ChemMedChem.2014Nov;9(11):2486-96.
ACT462206,双重食欲素受体拮抗剂物理化学性质
分子式：C20H24N2O4S
分子量：388.48100
精确质量：388.14600
PSA：84.09000
LogP：4.19550
储存条件：2-8°C
ACT462206,双重食欲素受体拮抗剂安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
ACT462206,双重食欲素受体拮抗剂英文别名
：(S)-1-(4-methoxybenzenesulfonyl)pyrrolidine-2-carboxylicacid(3,5-dimethylphenyl)amide
：(S)-N-(3,5-dimethylphenyl)-1-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)-pyrrolidine-2-carboxamide
：(S)-N-(3,5-dimethylphenyl)-1-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)pyrrolidine-2-carboxamide
ACT 462206,双重食欲素受体拮抗剂重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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ACT 462206,雙重食欲素受體拮抗劑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
