SRT 2183
SRT 2183
常用名：SRT 2183
CAS号：1001908-89-9
英文名：SRT 2183
中文别名：N/A
SRT2183名称
中文名：SRT2183
英文名：srt2183
SRT2183生物活性
描述：SRT2183是一种选择性Sirtuin-1(SIRT1)激活剂,其EC1.5值为0.36μM。SRT2183诱导生长停滞和凋亡,同时伴随STAT3和NF-κB去乙酰化,并降低c-Myc蛋白水平。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>抗衰老酶研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>抗衰老酶
靶点：
SIRT1:0.36μM(EC1.5)
体外研究：SRT2183(1-10μM;24-72小时)以时间和剂量依赖性方式抑制Reh和Nalm-6细胞的生长[2]。SRT2183(Reh细胞中5-10μM;Ly3细胞中10μM;24小时)诱导与磷酸-H2A.X水平积累相关的DNA损伤应答基因的表达[2]。SRT2183抑制RANKL诱导的破骨细胞分化,融合和再吸收能力,而不影响破骨细胞的存活[3]。细胞增殖测定[2]细胞系：Reh细胞,Nalm-6细胞(前B细胞急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系)浓度：1μM,5μM,10μM孵育时间：24小时,48小时,72小时结果：以时间和剂量依赖性方式抑制Reh和Nalm-6细胞的生长。对于Reh细胞,SRT2183介导的48小时增殖抑制的IC50(中值抑制浓度)值约为8.7μM,对于Nalm-6细胞约为3.2μM。蛋白质印迹分析[2]细胞系：Reh细胞,Ly3细胞浓度：5μM和10μM(Reh细胞);10μM(Ly3细胞)孵育时间：24小时结果：在Reh和Ly3细胞中诱导磷酸-H2A.X的积累。
参考文献：
[1].MilneJC,etal.SmallmoleculeactivatorsofSIRT1astherapeuticsforthetreatmentoftype2diabetes.Nature.2007Nov29;450(7170):712–716.
[2].ScutoA,etal.SIRT1activationenhancesHDACinhibition-mediatedupregulationofGADD45GbyrepressingthebindingofNF-κB/STAT3complextoitspromoterinmalignantlymphoidcells.CellDeathDis.2013May;4(5):e635.
[3].GurtI,etal.TheSirt1ActivatorsSRT2183andSRT3025InhibitRANKL-InducedOsteoclastogenesisinBoneMarrow-DerivedMacrophagesandDown-RegulateSirt3inSirt1NullCells.PLoSOne.2015Jul30;10(7):e0134391.
SRT2183物理化学性质
分子式：C27H24N4O2S
分子量：468.57
精确质量：468.16200
PSA：98.11000
LogP：5.04580
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
SRT 2183重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
SRT2183
SRT 2183
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
