Ro 67-4853
Ro 67-4853
常用名：Ro 67-4853
CAS号：302841-89-0
英文名：Ro 67-4853
中文别名：N/A
Ro67-4853名称
英文名：butylN-(9H-xanthene-9-carbonyl)carbamate
英文别名：更多
Ro67-4853生物活性
描述：Ro67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：
RatmGluR1a:7.16(pEC50)
体外研究：Ro67-4853选择性增强对激动剂DHPG的反应[2]。Ro67-4853(1µM)将稳定表达mGluR1a的BHK细胞中谷氨酸浓度响应曲线(CRC)分别向左移动约2倍、15倍和4.5倍[4]。Ro67-4853(1µM)在没有激动剂的情况下激活p-ERK1/2,在BHK细胞中的激活时间在5分钟达到峰值[4]。RO67-4853(500nm)增强了谷氨酸诱导的mGluR1激活,这是通过测量cAMP生成来评估的。在没有Ro67-4853的情况下,谷氨酸会增加cAMP的积累,EC50值为32.08µM。在Ro67-4853存在的情况下,谷氨酸的EC50值为2.15µM。Ro67-4853增加基础mGluR1诱导的cAMP积累,并增强谷氨酸诱导的cAMP积累,但在调节cAMP反应方面的效力低于调节ERK1/2磷酸化或钙动员[4]。
参考文献：
[1].KnoflachF,etal.Positiveallostericmodulatorsofmetabotropicglutamate1receptor:characterization,mechanismofaction,andbindingsite[publishedcorrectionappearsinProcNatlAcadSciUSA2001Dec18;98(26):15393].ProcNatlAcadSciUSA.2001;98(23):13402-13407.
[2].JiangJY,etal.Extracellularcalciummodulatesactionsoforthostericandallostericligandsonmetabotropicglutamatereceptor1α.JBiolChem.2014;289(3):1649-1661.
[3].SaltTE,etal.PotentiationofsensoryresponsesinventrobasalthalamusinvivoviaselectivemodulationofmGlu1receptorswithapositiveallostericmodulator.Neuropharmacology.2012;62(4):1695-1699.
[4].ShefflerDJ,etal.Allostericpotentiatorsofmetabotropicglutamatereceptorsubtype1adifferentiallymodulateindependentsignalingpathwaysinbabyhamsterkidneycells.Neuropharmacology.2008;55(4):419-427.
Ro67-4853物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C19H19NO4
分子量：325.358
精确质量：325.131409
PSA：64.63000
LogP：3.96
折射率：1.578
Ro67-4853安全信息
符号：
GHS09
信号词：Warning
危害声明：H410
警示性声明：P273-P391-P501
危险品运输编码：UN30779/PGIII
Ro67-4853英文别名
：Carbamicacid,N-(9H-xanthen-9-ylcarbonyl)-,butylester
：Ro67-4853
：Butyl(9H-xanthen-9-ylcarbonyl)carbamate
Ro 67-4853重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Ro67-4853
Ro 67-4853
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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