5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
常用名：5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
CAS号：1048371-03-4
英文名：UPF 1069
中文别名：N/A
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮名称
中文名：5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
英文名：5-phenacyloxy-2H-isoquinolin-1-one
英文别名：更多
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮生物活性
描述：UPF1069是一种PARP抑制剂,对PARP-1和PARP-2的IC50值分别为8和0.3μM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
PARP-2:0.3μM(IC50)
PARP-1:8μM(IC50)
体外研究：UPF1069(化合物55)是PARP抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为8和0.3μM[1]。UPF1069(1μM)使残留的PARP活性降低约80％的PARP-1缺陷型成纤维细胞,但仅略微抑制野生型成纤维细胞中的酶活性。UPF1069(0.1-1μM)显着增强CA1海马损伤。UPF1069(10μM)也加剧器官型海马切片中的氧-葡萄糖剥夺(OGD)损伤。然而,UPF1069减轻了混合皮质细胞培养物中OGD引起的损伤,显示出在选择性作用于PARP-2的浓度(1μM)和抑制PARP-1和PARP的浓度(10μM)时的强效神经保护活性。-2活动[2]。
激酶实验：通过使用市售的重组牛PARP-1和小鼠PARP-2评估PARP活性。简而言之，酶促反应在100μL含有5mMMgCl2,2mM二硫苏糖醇，10μg超声处理小牛胸腺DNA，0.2μCi[腺嘌呤-2,8-3H]NAD的50mMTris-HCl（pH8.0）中进行。重组酶PARP-1或PARP-2（每个样品0.03U）。加入不同浓度的推定抑制剂，并将混合物在37℃温育1小时。加入1mL10％三氯乙酸（w/v）终止反应并离心。然后将沉淀用1mLH2O洗涤两次并重悬于1mL0.1MNaOH中。通过液体闪烁光谱法评估从[腺嘌呤-2,8-3H]NAD掺入蛋白质的放射性[2]。
参考文献：
[1].PellicciariR,etal.OnthewaytoselectivePARP-2inhibitors.Design,synthesis,andpreliminaryevaluationofaseriesofisoquinolinonederivatives.ChemMedChem.2008Jun;3(6):914-23.
[2].MoroniF,etal.SelectivePARP-2inhibitorsincreaseapoptosisinhippocampalslicesbutprotectcorticalcellsinmodelsofpost-ischaemicbraindamage.
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：570.3±50.0°Cat760mmHg
熔点：166-168°C
分子式：C17H13NO3
分子量：279.290
闪点：298.7±30.1°C
精确质量：279.089539
PSA：59.42000
LogP：2.22
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.618
储存条件：StoreatRT
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮安全信息
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮英文别名
：5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)isoquinolin-1(2H)-one
：1(2H)-Isoquinolinone,5-(2-oxo-2-phenylethoxy)-
：UPF1069
：5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)-1(2H)-isoquinolinone
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
5-(2-YangDai-2-BenJiYiYangJi)-1(2H)-YiKuiLinTong
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-異喹啉酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
