hMAO-B-IN-2
hMAO-B-IN-2
常用名：hMAO-B-IN-2
CAS号：2454459-87-9
英文名：hMAO-B-IN-2
中文别名：N/A
hMAO-B-IN-2名称
英文名：hMAO-B-IN-2
hMAO-B-IN-2生物活性
描述：hMAO-B-IN-2(化合物6j)是一种口服活性、强效、选择性、BBB穿透和竞争性可逆hMAO-B抑制剂,IC50为4nM。hMAO-B-IN-2对SH-SY5Y细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2可用于阿尔茨海默病研究[1]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶研究领域>>神经疾病
靶点：
MAO-B:4nM(IC50)
体外研究：hMAO-B-IN-2(化合物6j)(0-100μM,15分钟)具有较强的抑制活性,IC50值分别为4nM(hMAO-B)和6.04nM(hMAO-A)[1]。hMAO-B-IN-2(30分钟)是一种可逆的MAO-B抑制剂,化合物6j稀释至0.1×IC50和1×50后,MAO-B酶的活性分别恢复到82%和45%左右[1]。hMAO-B-IN-2(25μM,48h)对MAO-B有显著的抑制活性,对Aβ自诱导聚集有良好的抑制作用(40.78±6.27%)[1]。hMAO-B-IN-2(0-100μM,24小时)在25μM浓度下显示无毒性【1】。hMAO-B-IN-2(0-25μM,24小时)具有抗神经变性疾病的神经保护能力,并以剂量依赖性方式增加细胞存活率[1]。细胞毒性试验细胞系：SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞【1】浓度：0、6.25、12.5、25、50、100μM培养时间：24小时结果：25μM浓度下无毒。
体内研究：hMAO-B-IN-2(化合物6j)(Sprague-Dawley大鼠；3mg/kg,IV；10mg/kg,PO；一次)具有可接受的药代动力学特性【1】。hMAO-B-IN-2在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【1】。参数IV(3mg/kg)PO(10mg/kg)T1/2(h)1.02±0.171.33±0.16Tmax(h)0.3Cmax(μg/L)639.29±89.06142.17±72.21AUC0inf(μg/L∗h)247.74±11.48268.49±69.72CL(L/h/kg)3.33±0.15F(%)36.10%动物模型：Sprague-Dawley大鼠(雄性,220±20g)[1]剂量：3mg/kg(IV),10mg/kg(PO)给药：IV,PO(药代动力学分析)结果：具有可接受的药代动力学特性,并显示出较高的最大浓度、适当的半衰期和良好的口服生物利用度。
参考文献：
[1].XieSS,LiuJ,TangC,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofrasagiline-clorgylinehybridsasnoveldualinhibitorsofmonoamineoxidase-Bandamyloid-βaggregationagainstAlzheimer’sdisease.EurJMedChem.2020;202:112475.
hMAO-B-IN-2物理化学性质
分子式：C18H23NO3
分子量：301.38
hMAO-B-IN-2重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
hMAO-B-IN-2
hMAO-B-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
