CGS 21680

CGS21680名称

中文名：4-[2-[[6-氨基-9-(N-乙基-BETA-D-呋喃核糖酰胺基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙基]苯丙酸
英文名：2-[4-(carboxyethyl)phenylethylamino]-5'-N-ethylcarboxamidoadenosine
英文别名：更多

CGS21680生物活性

描述：CGS21680是adenosineA2Areceptor特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体研究领域>>神经疾病
体外研究：CGS21680显着上调CD39和CD73表达。CGS21680加速三磷酸腺苷(ATP)水解和腺苷生成[1]。单独的CGS21680(10nM)仅显示小的存活活性,但通过添加磷酸二酯酶抑制剂IBMX显着增强了活性。CGS21680对培养的运动神经元的存活活性是通过腺苷酸环化酶-cAMP-PKA途径和神经营养素受体反式激活的混合作用发挥的[4]。
体内研究：CGS21680(1mg/kg/ip)干预促进了EAN的发展。CGS21680加剧了用牛外周髓鞘诱导的Lewis大鼠的实验性自身免疫性神经炎。恶化伴随着CD4+Foxp3+T细胞减少,CD4+CXCR5+T细胞,B细胞,树突细胞和抗原特异性自身抗体增加,这可能是由于CGS21680诱导的IL-2的抑制[2]。CGS21680(0.1mg/kg,ip)短暂地增加心脏频率但不改变大鼠的血压,并且不改变心脏频率或0.01mg/kg的血压。在瞬时MCAo后,两种剂量的CGS21680从第一天到第7天保护免于神经缺陷。此时,它减少了小神经胶质细胞增生,星形胶质细胞增生和改善纹状体中的髓鞘组织和缺血皮质和纹状体的细胞结构。短暂MCAo后两天,CGS21680减少了浸润的粒细胞进入缺血组织的数量[3]。
细胞实验：将来自每组的10×106个MNC再悬浮于2mLRPMI1640中。向细胞悬浮液中加入羧基荧光素二乙酸酯，琥珀酰亚胺酯（CFSE，终浓度2.5μM）并充分混合。在37℃下在黑暗中温育15分钟后，通过加入10mL冰冷的完全RPMI1640（含有10％FBS）淬灭染色过程，并在冰上温育5分钟。然后用RPMI1640洗涤细胞两次。将细胞沉淀重悬于完全RPMI1640（含有10％FBS）中。将染色的MNC（1×106个细胞/mL，1mL/孔）在24孔培养板中在黑暗中于37℃一式三份培养。向每个孔提供50μL伴刀豆球蛋白A（ConA，终浓度5μg/mL）或50μLP0肽（终浓度10μg/mL）。72小时后，收集细胞并用PE标记的抗大鼠CD4抗体在4℃下染色30分钟。最后，用流式细胞仪分析细胞。
动物实验：将6-8周龄的雌性Lewis大鼠（体重，140-160g）饲养在当地动物设施中的无特定病原体的条件下，自由获取水和食物。在第5天开始给予CGS21680（在PBS中以1mg/kg的剂量）。实验组中的大鼠每两天腹膜内（ip）注射CGS21680直至实验结束。对照组大鼠以相同方式给予等体积的PBS。测定剂量（1mg/kg/ip）和治疗方案（每两天，从第5天开始）。
参考文献：

[1].BaoR,etal.AdenosineandtheadenosineA2Areceptoragonist,CGS21680,upregulateCD39andCD73expressionthroughE2F-1andCREBinregulatoryTcellsisolatedfromsepticmice.IntJMolMed.2016Sep;38(3):969-75.

[2].ZhangM,etal.ActivationoftheadenosineA2AreceptorexacerbatesexperimentalautoimmuneneuritisinLewisratsinassociationwithenhancedhumoralimmunity.JNeuroimmunol.2016Apr15;293:129-36.

[3].MelaniA,etal.LowdosesoftheselectiveadenosineA2AreceptoragonistCGS21680areprotectiveinaratmodeloftransientcerebralischemia.BrainRes.2014Mar10;1551:59-72.

[4].KomakiS,etal.TrkandcAMP-dependentsurvivalactivityofadenosineA(2A)agonistCGS21680onratmotoneuronsinculture.NeurosciLett.2012Jul26;522(1):21-4.

CGS21680物理化学性质

分子式：C23H29N7O6
分子量：499.52
PSA：197.74000
LogP：0.88070
储存条件：2-8℃

CGS21680英文别名

：CGS-21680
：CGS21680
：3-{4-[2-({6-Amino-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxytetrahydro-2-furanyl]-9H-purin-2-yl}amino)ethyl]phenyl}propanoicacidhydrochloride(1:1)
：3-[4-[2-[[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]purin-2-yl]amino]ethyl]phenyl]propanoicacid
：CGS21680
：3-(4-{2-[6-Amino-9-((2R,3R,4S,5S)-5-ethylcarbamoyl-3,4-dihydroxy-tetrahydro-furan-2-yl)-9H-purin-2-ylamino]-ethyl}-phenyl)-propionicacid
：3-[4-[2-[[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]purin-2-yl]amino]ethyl]phenyl]propanoicacid
：3-[4-[2-[[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxy-oxolan-2-yl]purin-2-yl]amino]ethyl]phenyl]propanoicacid

CGS 21680重点介绍

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