PF 184
PF 184
常用名：PF 184
CAS号：1187460-81-6
英文名：PF 184
中文别名：N/A
PF184名称
英文名：8-[[2-[(3S,4R)-3,4-bis(hydroxymethyl)-3,4-dimethylpyrrolidin-1-yl]-5-chloropyridine-4-carbonyl]amino]-1-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydrobenzo[g]indazole-3-carboxamide
英文别名：更多
PF184生物活性
描述：PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37nM。PF-184具有抗炎作用[1]。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>IKK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IKK-2:37nM(IC50)
体外研究：PF-184具有缓慢的解离动力学,与rhIKK-2的T1/2为6.7小时,口服生物利用度极低(5%),静脉清除率高(59毫升/分钟/千克),并且在人肝微粒体中具有高P450代谢【1】。PF-184与内源性IKK-2紧密结合,并表现出对激酶活性和细胞因子产生的广泛抑制[1]。PF-184对多种人类疾病相关细胞中LPS和IL-1β诱导的炎症介质产生具有浓度依赖性抑制作用【1】。PF-184(0.001-10µM,1小时)以浓度依赖性的方式抑制IL-1β诱导的TNF-α,最大效力为94%,相对效力为163nM【1】。PF-184抑制LPS诱导的大鼠肺泡巨噬细胞产生细胞因子,并阻断p65核易位[1]。
体内研究：PF-184(0.3-2.5mg；i.t.；一次)阻断中性粒细胞浸润和BAL细胞细胞因子的产生[1]。动物模型：禁食雄性Sprague-Dawley大鼠(350g),置于与大容量雾化器相连的小室中,雾化器中充满20ml1mg/mlLPS溶液【1】剂量：0.3–2.5mg给药：纳米混悬液,气管内给药,体积为100µL,雾化LPS前60分钟结果：LPS暴露后4小时,总细胞和PMN细胞浸润的衰减相当。EC50值为1mg时,呈剂量依赖性抑制细胞浸润。剂量依赖性抑制BAL液TNF和PGE2水平,与细胞浸润相当。抑制p65易位。表现出持久的活力。
参考文献：
[1].SommersCD,etal.Noveltight-bindinginhibitoryfactor-kappaBkinase(IKK-2)inhibitorsdemonstratetarget-specificanti-inflammatoryactivitiesincellularassaysandfollowingoralandlocaldeliveryinaninvivomodelofairwayinflammation.JPharmacolExpTher.2009Aug;330(2):377-88.
PF184物理化学性质
分子式：C32H32ClFN6O4
分子量：619.09
精确质量：618.21600
PSA：151.08000
LogP：5.32700
PF184英文别名
：pf184
PF 184重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
PF184
PF 184
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
