EED226
EED226
常用名:EED226
CAS号:2083627-02-3
英文名:EED226
中文别名:N/A
EED226名称
中文名:EED226
英文名:EED226
英文别名:更多
EED226生物活性
描述:EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育(EED)抑制剂,IC50值为22nM。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点:
IC50:22nM(EED226)[1]
体外研究:EED226是一种高效,高效和选择性的EZH2和EZH1抑制剂,可针对广泛的表观遗传和非表观遗传靶点进行评估。它有效地减少细胞中的全局H3K27Me3标记并且在携带杂合Y641N突变的细胞中显示出选择性细胞杀伤作用。EED226具有中等渗透性,在A→B=3.0×10-6cm/s的Caco-2细胞中测得,流出率为7.6[1]。
体内研究:EED226在EZH2MUT临床前DLBCL模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在CD-1小鼠中,以300mg/kgbid给予EED22614天是良好耐受的,没有明显的副作用。它具有非常低的体内清除率和约100%的口服生物利用度。EED226具有低分布容量(0.8L/kg),合理的末端t1/2(2.2h)和中等血浆蛋白结合(PPB)[1]。
动物实验:小鼠:将EED226配制成0.5%PHMC+0.5%吐温80水溶液中的悬浮液,并通过管饲法以10mL/kg的剂量体积口服给予荷瘤小鼠。在结束时,给予动物第一次剂量给药。对于PK分析,通过眼眶窦出血从每只动物收集100μL血液样品。为了分析组织中的化合物水平和PD,在处理后4小时收集肿瘤并立即在液氮中冷冻。肿瘤和体重变化数据进行统计分析[1]。
参考文献:
[1].HuangY,etal.DiscoveryofFirst-in-Class,Potent,andOrallyBioavailableEmbryonicEctodermDevelopment(EED)InhibitorwithRobustAnticancerEfficacy.JMedChem.2017Mar23;60(6):2215-2226.
EED226物理化学性质
分子式:C17H15N5O3S
分子量:369.40
外观性状:粉末
储存条件:-20℃
EED226英文别名
:EED-226
EED226重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
EED226
EED226
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: