Fedratinib hydrochloride hydrate

Fedratinibhydrochloridehydrate名称

英文名：UH9J2HBQWJ
英文别名：更多

Fedratinibhydrochloridehydrate生物活性

描述：Fedratinibhydrochloridehydrate(TG-101348hydrochloridehydrate)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2和JAK2V617F激酶的IC50均为3nM。Fedratinibhydrochloridehydrate对JAK2的选择性分别比JAK1和JAK3高35倍和334倍。Fedratinibhydrochloridehydrate可诱导癌细胞凋亡(apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK
靶点：

JAK2:3nM(IC50)

JAK2(V617F):3nM(IC50)

Flt3:15nM(IC50)

Ret:48nM(IC50)

体外研究：Fedratinib(TG101348)抑制携带JAK2V617F突变的人红细胞白血病(HEL)细胞系以及表达人JAK2V617F(Ba/F3JAK2V617F)的小鼠pro-B细胞系的增殖,其IC50值约为300nm。亲代Ba/F3细胞的增殖被抑制到相当的水平,IC50值为∼420nM[1]。将这些细胞暴露于Fedratinib(TG101348)(0.1μM、0.3μM、1μM、3μM和10μM)可降低STAT5磷酸化,其浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当[1]。Fedratinib(TG101348)(0.1μM、0.3μM、1μM、3μM和10μM)以剂量依赖的方式诱导HEL和Ba/F3JAK2V617F细胞凋亡[1]。
体内研究：Fedratinib(TG101348；60-120mg/kg；口服灌胃；每天两次；持续42天；C57Bl/6小鼠)Trewattence显示治疗动物红细胞增多症的剂量依赖性减少和脾肿大的显著剂量依赖性减少[1]。动物模型：由JAK2V617F突变诱导的C57Bl/6小鼠[1]剂量：60mg/kg,120mg/kg给药：口服灌胃；每天两次；持续42天结果：显示出有统计学意义的红细胞比容和白细胞计数下降,髓外造血减少/消除呈剂量依赖性。
参考文献：

[1].WernigG,etal.EfficacyofTG101348,aselectiveJAK2inhibitor,intreatmentofamurinemodelofJAK2V617F-inducedpolycythemiavera.CancerCell.2008Apr;13(4):311-20.

[2].GeronI,etal.SelectiveinhibitionofJAK2-drivenerythroiddifferentiationofpolycythemiaveraprogenitors.CancerCell.2008Apr;13(4):321-30.

Fedratinibhydrochloridehydrate物理化学性质

分子式：C27H40Cl2N6O4S
分子量：615.615
精确质量：614.220886

Fedratinibhydrochloridehydrate英文别名

：Benzenesulfonamide,N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-,hydrochloride,hydrate(1:2:1)
：N-(2-Methyl-2-propanyl)-3-{[5-methyl-2-({4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl}amino)-4-pyrimidinyl]amino}benzenesulfonamidedihydrochloridehydrate
：UH9J2HBQWJ

Fedratinib hydrochloride hydrate重点介绍

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