Isamoltane hemifumarate
Isamoltane hemifumarate
常用名：Isamoltane hemifumarate
CAS号：874882-92-5
英文名：Isamoltane hemifumarate
中文别名：N/A
Isamoltanehemifumarate名称
中文名：半富马酸异烟酰胺
英文名：Isamoltanehemifumarate
Isamoltanehemifumarate生物活性
描述：Isamoltanehemifumarate是一种选择性的5-HT1B受体拮抗剂,抑制[125I]ICYP与大鼠脑膜中5-HT1B识别位点结合的IC50值为39nM。Isamoltanehemifumarate也是一种β-肾上腺素受体配体,IC50值为8.4nM。Isamoltanehemifumarate具有抗焦虑活性。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
β-adrenoceptor:8.4nM(IC50)
5-HT1BReceptor:39nM(IC50)
体外研究：在大鼠脑细胞膜中,5-HT1A(IC50=1070nm)上,Isamoltane对5-HT1B受体的选择性为27倍[1]。异戊烷(0.01-10µM)以浓度依赖性的方式增加大鼠皮层切片中电刺激引起的[3H]-溢出[1]。
体内研究：isamonte(0.3-30mg/kg；i.p)不改变5-HTP在大鼠海马的蓄积,并增加皮层组织中5-HT的合成。异戊醇可减少5-HTP在纹状体的蓄积[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300g)[1]剂量：0.3,1,3,10,30mg/kg给药：静脉注射。结果：30mg/kg可使5-HTP在纹状体的蓄积减少38%。没有改变海马5-HTP的积累。在0.3、1和3mg/kg时,皮质组织中5-HT合成增加。
参考文献：
[1].WaldmeierPC,et,al.Interactionsofisamoltane(CGP361A),ananxiolyticphenoxypropanolaminederivative,with5-HT1receptorsubtypesintheratbrain.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1988Jun;337(6):609-20.
[2].RényiL,et,al.Biochemicalandbehaviouraleffectsofisamoltane,abeta-adrenoceptorantagonistwithaffinityforthe5-HT1Breceptorofratbrain.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1991Jan;343(1):1-6.
Isamoltanehemifumarate物理化学性质
分子式：C16H22N2O2.1/2C4H4O4
分子量：332.40
Isamoltane hemifumarate重点介绍
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Isamoltanehemifumarate
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
