SRT1720 HCl

SRT1720HCl名称

中文名：N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉e羧酰胺
英文名：N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-carboxamide,hydrochloride
英文别名：更多

SRT1720HCl生物活性

描述：SRT1720Hydrochloride是选择性的SIRT1激活剂,EC1.5为0.16μM,对SIRT2和SIRT3的作用较弱,EC1.5值分别为37μM和300μM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>抗衰老酶信号通路>>表观遗传学>>抗衰老酶研究领域>>代谢疾病
靶点：

SIRT1:0.16μM(EC1.5)

SIRT2:37μM(EC1.5)

体外研究：即使没有SIRT1,SRT1720也能有效降低细胞中p53的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶p300的抑制[2]。
体内研究：SRT1720(10,30,100mg/kg,po)显着降低4周后的高胰岛素血症,部分正常化升高的胰岛素水平,类似于罗格列酮治疗。在Lepob/ob小鼠中,SRT1720治疗显着降低空腹血糖至接近正常水平[1]。SRT1720具有抵抗饮食诱导的小鼠肥胖负面影响的能力,并且通过SIRT1的下游靶标如PGC1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。SRT1720(50-100mg/kg,po),在肺气肿发展期间减弱弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害,并降低WT小鼠的动脉血氧饱和度[3]。
动物实验：小鼠：给9周龄的C57BL/6雄性小鼠喂食高脂肪饮食（来自脂肪的60％卡路里），直到它们的平均体重达到约40g。然后将小鼠分成试验组（每组6-10只）。每天一次通过口服强饲法施用SRT1460（100mg/kg），SRT1720（100mg/kg），SRT501（500mg/kg）和罗格列酮（5mg/kg）。使用的载体是2％HPMC+0.2％DOSS。每周两次测量各个小鼠体重。在给药2,4,6,8和10周时，采取进食的血糖测量，并且在治疗5周后，对来自每组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后，进行ITT。使用JMP程序完成统计分析。通过单向ANOVA分析数据，并使用Dunnett检验与对照进行比较。p值<0.05表示组之间的显着差异。
参考文献：

[1].MilneJCetal.SmallmoleculeactivatorsofSIRT1astherapeuticsforthetreatmentoftype2diabetes.Nature.2007Nov29;450(7170):712-6

[2].BaurJA,etal.Aresirtuinsviabletargetsforimprovinghealthspanandlifespan?,NatRevDrugDiscov.2012Jun1;11(6):443-61

[3].YaoH,etal.SIRT1protectsagainstemphysemaviaFOXO3-mediatedreductionofprematuresenescenceinmice.,JClinInvest.2012Jun1;122(6):2032-45.

[4].GaoD,etal.ActivationofSIRT1AttenuatesKlothoDeficiency-InducedArterialStiffnessandHypertensionbyEnhancingAMP-ActivatedProteinKinaseActivity.Hypertension.2016Nov;68(5):1191-1199.

SRT1720HCl物理化学性质

密度：1.58
分子式：C25H23N7OS.xHCl
分子量：506.022
精确质量：505.145142
PSA：115.69000
LogP：4.80520
储存条件：室温，干燥，密封

SRT1720HCl安全信息

危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2934100090

SRT1720HCl海关

海关编码：2934100090
中文概述：2934100090.结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化).增值税率:17.0%.退税率:9.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934100090othercompoundscontaininganunfusedthiazolering(whetherornothydrogenated)inthestructureVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%

SRT1720HCl英文别名

：SRT1720
：2-Quinoxalinecarboxamide,N-[2-[3-(1-piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-,hydrochloride(1:1)
：SRT-1720,SRT1720
：QCR-61
：SRT1720Hydrochloride
：N-{2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl}-2-quinoxalinecarboxamidehydrochloride(1:1)
：cc-265
：CS-0509
：S1129_Selleck
：N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamidehydrochloride
：SRT1720
：SRT1720(Hydrochloride)

SRT1720 HCl重点介绍

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