Tenofovir exalidex
Tenofovir exalidex
常用名：Tenofovir exalidex
CAS号：911208-73-6
英文名：Tenofovir exalidex(CMX157)
中文别名：N/A
Tenofovirexalidex名称
英文名：3-(Hexadecyloxy)propylhydrogen((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonate
Tenofovirexalidex生物活性
描述：替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>HBV信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>核苷抗代谢药/类似物
体外研究：替诺福韦酯在几个不同的细胞系统中对多种病毒的活性始终是替诺福韦酯的300倍以上。替诺福韦酯可有效对抗MNR突变体,包括对所有现有NRTIs无反应的突变体。值得注意的是,针对代表M亚型a至G组和O组的27个野生型HIV-1分离株,CMX157的PBMC中的平均EC50为2.6nM(范围为0.2至7.2nM)[1]。泰诺福韦酯通过抑制HBV聚合酶介导的HBVDNA延长发挥其治疗作用,但目前尚不知道亲环素与HBV聚合酶的结合,也不知道亲环素参与DNA延长。CRV431(宿主靶向)和替诺福韦酯(直接作用)对HBVDNA产生的联合作用与作用于HBV生命周期不同步骤的两种化合物更为一致[3]。
体内研究：替诺福韦酯(Sprague-Dawley大鼠)可口服,以10、30或100mg/kg/天的剂量口服给大鼠7天时,没有明显毒性[2]；灌胃；每日持续16天)剂量依赖性降低肝脏HBVDNA水平[3]。动物模型：雌性转基因小鼠HBV转基因Tg05小鼠(C57BL/6)[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：灌胃；结果：低剂量(5mg/kg/天)和高剂量(10mg/kg/天)的HBVDNA减少分别为55%和97%。
参考文献：
[1].LanierER,etal.Developmentofhexadecyloxypropyltenofovir(CMX157)fortreatmentofinfectioncausedbywild-typeandnucleoside/nucleotide-resistantHIV.AntimicrobAgentsChemother.2010;54(7):2901-2909.
[2].GallayP,etal.ThecyclophilininhibitorCRV431inhibitsliverHBVDNAandHBsAgintransgenicmice.PLoSOne.2019;14(6):e0217433.Published2019Jun10.
[3].PainterGR,etal.Evaluationofhexadecyloxypropyl-9-R-[2-(Phosphonomethoxy)propyl]-adenine,CMX157,asapotentialtreatmentforhumanimmunodeficiencyvirustype1andhepatitisBvirusinfections[publishedcorrectionappearsinAntimicrobAgentsChemother.2007Dec;51(12):4538].AntimicrobAgentsChemother.2007;51(10):3505-3509.
Tenofovirexalidex物理化学性质
分子式：C28H52N5O5P
分子量：569.71700
精确质量：569.37100
PSA：144.42000
LogP：7.44230
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Tenofovirexalidex安全信息
海关编码：2933990090
Tenofovirexalidex海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
Tenofovir exalidex重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
