Talabostat 甲磺酸盐
Talabostat 甲磺酸盐
常用名：Talabostat 甲磺酸盐
CAS号：150080-09-4
英文名：Talabostat mesylate
中文别名：Talabostat甲磺酸盐|[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
Talabostat甲磺酸盐名称
中文名：2,6-二氯-3-氰基吡啶
英文名：[(2R)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronicacid,methanesulfonicacid
中文别名：Talabostat甲磺酸盐|[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
英文别名：更多
Talabostat甲磺酸盐生物活性
描述：Talabostatmesylate是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,Ki值为0.18nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>二肽基肽酶研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Ki:0.18nM(DPP-IV),1.5nM(DPP8),0.76nM(DPP9)[1]
体外研究：Talabostat甲磺酸盐是一种非选择性DPP-IV抑制剂,抑制DPP8/9,FAP,DPP2和其他一些DASH家族酶基本上与抑制DPP-IV有效[1]。Talabostat通过在称为pyroptosis的单核细胞和巨噬细胞中触发促炎形式的细胞死亡来刺激免疫系统。两种丝氨酸蛋白酶DPP8和DPP9的抑制激活了caspase-1的前蛋白形式,而不依赖于炎性体适配子ASC[2]。Talabostat竞争性抑制FAP和CD26/DPP-IV的二肽基肽酶(DPP)活性,并且由于Ser630/624与他拉巴司特的硼之间形成复合物,因此与催化位点存在高亲和力相互作用[3]。
体内研究：Talabostat可以刺激针对涉及免疫系统的先天和适应性分支的肿瘤的免疫应答。在WEHI164纤维肉瘤和EL4和A20/2J淋巴瘤模型中,PT-100引起肿瘤的消退和排斥。抗肿瘤作用似乎涉及肿瘤特异性CTL和保护性免疫记忆。Talabostat治疗WEHI164接种的小鼠增加细胞因子和趋化因子的mRNA表达,已知这些细胞因子和趋化因子促进T细胞引发和T细胞和先天效应细胞的化学吸收[3]。Talabostat治疗的小鼠显示出显着较少的纤维化并且FAP表达降低。在PT100处理后,还观察到肺中MMP-12,MIP-1α和MCP-3mRNA表达水平的显着差异。在这种肺纤维化小鼠模型中用PT100治疗具有抗纤维增殖作用并增加巨噬细胞活化[4]。
动物实验：小鼠：在雄性小鼠的鼻孔中在-7，-6，-5，-2，-1,0天施用BLM（0.5mg/kg/天）。从第1-14天开始每天两次给予他拉巴司他（40μg/小鼠）或媒介物（0.9％NaCl）。在BLM之前和第0,7和14天进行MRI。在最后一次MRI采集后，对动物实施安乐死并收集肺用于组织学和定量实时聚合酶链反应（qRT-PCR）分析[4]。
参考文献：
[1].ConnollyBA,etal.DipeptideboronicacidinhibitorsofdipeptidylpeptidaseIV:determinantsofpotencyandinvivoefficacyandsafety.JMedChem.2008Oct9;51(19):6005-13.
[2].OkondoMC,etal.DPP8andDPP9inhibitioninducespro-caspase-1-dependentmonocyteandmacrophagepyroptosis.NatChemBiol.2017Jan;13(1):46-53.
[3].AdamsS,etal.PT-100,asmallmoleculedipeptidylpeptidaseinhibitor,haspotentantitumoreffectsandaugmentsantibody-mediatedcytotoxicityviaanovelimmunemechanism.CancerRes.2004Aug1;64(15):5471-80.
[4].EggerC,etal.Effectsofthefibroblastactivationproteininhibitor,PT100,inamurinemodelofpulmonaryfibrosis.EurJPharmacol.2017Aug15;809:64-72.
Talabostat甲磺酸盐物理化学性质
分子式：C10H23BN2O6S
分子量：310.175
精确质量：310.136993
PSA：149.54000
LogP：0.61560
储存条件：2-8℃
Talabostat甲磺酸盐安全信息
海关编码：2933990090
Talabostat甲磺酸盐海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
Talabostat甲磺酸盐英文别名
：Boronicacid,B-[(2R)-1-[(2S)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-,methanesulfonate(1:1)
：Talabostatmesylate(USAN)
：Methanesulfonicacid((R)-1-((S)-2-amino-3-methylbutanoyl)pyrrolidin-2-yl)boronicacid(1:1)
：[(2R)-1-(L-Valyl)-2-pyrrolidinyl]boronicacidmethanesulfonate(1:1)
：Talabostatmesylate
：Talabostat(mesylate)
Talabostat 甲磺酸盐重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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Talabostat 甲磺酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
