STO-609
STO-609
常用名：STO-609
CAS号：52029-86-4
英文名：STO609
中文别名：N/A
STO-609名称
中文名：STO-609
英文名：STO-609acetate,7-Oxo-7H-benzimidazo[2,1-a]benz[de]isoquinoline-3-carboxylicacidacetate
英文别名：更多
STO-609生物活性
描述：STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂,对重组CaM-KKα和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>蛋白激酶研究领域>>代谢疾病
靶点：
Ki:80ng/mL(CaM-KKα),15ng/mL(CaM-KKβ)[1]
体外研究：STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ同种型的活性,Ki值分别为80和15ng/mL,并且还抑制它们的自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高选择性,对下游CaM激酶(CaM-KI和-IV)没有任何显着影响,并且该化合物对CaM-KII的IC50值为10μg/mL。STO-609抑制组成型活性CaM-KKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中,STO-609以剂量依赖性方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV活化。STO-609在浓度为1μg/mL(80％抑制率)下显着降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源活性[1]。
激酶实验：将CaM-KI（2.5μg/mL），CaM-KII（0.75μg/mL），CaM-KIV（9μg/mL）和mLCK（0.6μg/mL）与40μM的syntide-2或50μMmLC一起温育肽（mLCK）在含有50mMHEPES（pH7.5），10mMMg（Ac）2,1mMDTT，50μM[γ-32P]ATP（4500）的溶液（25μL）中于30°C保持5分钟cpm/pmol）在1mMCaCl2,2μMCaM存在下，在Me2SO中以不同浓度的STO-609（0-10μg/mL），终浓度为4％）。蛋白激酶活性通过磷酸纤维素滤膜法测量。计算不存在STO-609时CaM-KI，CaM-KII，CaM-KIV和mLCK的比活性[1]。STO-609结合在CaMKKβKD的ATP结合口袋中。STO-609的抑制机制是ATP竞争性的[2]。
参考文献：
[1].TokumitsuH,etal.STO-609,aspecificinhibitoroftheCa(2+)/calmodulin-dependentproteinkinasekinase.JBiolChem.2002May3;277(18):15813-8.
[2].Kukimoto-NiinoM,etal.CrystalstructureoftheCa??/calmodulin-dependentproteinkinasekinaseincomplexwiththeinhibitorSTO-609.JBiolChem.2011Jun24;286(25):22570-9.
STO-609物理化学性质
沸点：797.3ºCat760mmHg
熔点：>300ºC
分子式：C19H10N2O3
分子量：314.29
闪点：436ºC
PSA：108.97000
LogP：3.38100
外观性状：yellowsolid
储存条件：-20℃
STO-609安全信息
安全声明(欧洲)：22-24/25
WGK德国：3
海关编码：2933990090
STO-609海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
STO-609英文别名
：sto-609
：sto-609aceticacid
：sto-609acetate
STO-609重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
STO-609
STO-609
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
