GSK2982772
GSK2982772
常用名：GSK2982772
CAS号：1622848-92-3
英文名：GSK2982772
中文别名：N/A
GSK2982772名称
中文名：GSK2982772
英文名：GSK2982772
英文别名：更多
GSK2982772生物活性
描述：GSK2982772是有效,ATP竞争型的RIP1抑制剂,IC50值为16nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>RIP激酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:16nM(humanRIP1FP),20nM(monkeyRIP1FP),2μM(ratRIP1FP),2.5μM(mouseRIP1FP)[1]
体外研究：GSK2982772在10μM的超过339种激酶的组中显示出对ERK5的选择性超过1,000倍。在刺激的细胞系统中,GSK2982772还能够在过夜孵育中以浓度依赖性方式从溃疡性结肠炎外植体组织中减少细胞因子(IL-1β和IL-6)的自发产生。GSK2982772对人胚肾(HEK-293)细胞中的hERG产生弱浓度依赖性抑制,估计IC50为195μM,并且还显示人PregnaneX受体(hPXR)的弱活化,EC50为13μM[1]。
体内研究：GSK2982772在TNF前15分钟口服给药,并且分别在3,10和50mg/kg的剂量下显示68,80和87％的温度损失保护6小时。在相应的TNF/zVAD模型中,GSK2982772在3小时内显示出13,63和93％的温度损失保护。GSK2982772在大鼠(4.2％),狗(11％),食蟹猴(11％)和人(7.4％)中显示出良好的游离部分。该抑制剂在大鼠和猴子中具有良好的药代动力学特征。GSK2982772分布在一系列组织中,包括结肠,肝脏,肾脏和心脏,其浓度与血液相当。然而,尽管具有良好的细胞渗透性(21×10-6cm/s),GSK2982772对大鼠的脑渗透率较低(4％)[1]。
动物实验：小鼠：在静脉内施用小鼠TNF（30μg/小鼠）之前15分钟，每剂量组总共7只小鼠口服预先给予盐水或GSK2982772，剂量为3,10和50mg/kg。通过直肠探针测量小鼠的温度损失。当对照组失去7°C时，6小时后终止研究[1]。
参考文献：
[1].HarrisPA,etal.DiscoveryofaFirst-in-ClassReceptorInteractingProtein1(RIP1)KinaseSpecificClinicalCandidate(GSK2982772)fortheTreatmentofInflammatoryDiseases.JMedChem.2017Feb23;60(4):1247-1261.
GSK2982772物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C20H19N5O3
分子量：377.397
精确质量：377.148804
LogP：2.08
外观性状：粉末
折射率：1.676
储存条件：-20℃
GSK2982772英文别名
：1H-1,2,4-Triazole-5-carboxamide,3-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]-
：3-Benzyl-N-[(3S)-5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzoxazepin-3-yl]-1H-1,2,4-triazole-5-carboxamide
：T5W3M0VO9B
GSK2982772重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
GSK2982772
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
