埃博霉素A
埃博霉素A
常用名：埃博霉素A
CAS号：152044-53-6
英文名：Epothilone A
中文别名：埃博霉素A|西洛他唑
埃博霉素A名称
中文名：埃博霉素A
英文名：(1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-5,7,9,9-tetramethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-13,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-8,12-dione
中文别名：埃博霉素A|西洛他唑
英文别名：更多
埃博霉素A生物活性
描述：EpothiloneA是紫杉醇和管蛋白(tubulin)聚合物结合的竞争性抑制剂,其Ki值为0.6-1.4μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症天然产物>>其他
体外研究：埃坡霉素A是[3H]紫杉醇与微管蛋白聚合物结合的竞争性抑制剂。通过Hanes分析,EpothiloneA的表观Ki值为1.4μM,Dixon分析的表观Ki值为0.6μM[1]。当应用于人T-24膀胱癌细胞系时,埃坡霉素A在体外具有高度细胞毒性(IC50=0.05μM)。基于竞争测定,埃坡霉素A与微管蛋白的结合亲和力与紫杉醇对微管蛋白的结合亲和力具有相同的数量级。从微管蛋白结合位点取出100nM(3H)紫杉醇的IC50对于紫杉醇为3.6μM,对于埃坡霉素A为2.3μM,对于patupilone为3.3μM[2]。
参考文献：
[1].KowalskiRJ,etal.Activitiesofthemicrotubule-stabilizingagentsepothilonesAandBwithpurifiedtubulinandincellsresistanttopaclitaxel(Taxol(R)).JBiolChem.1997Jan24;272(4):2534-41.
[2].ChengKL,etal.Novelmicrotubule-targetingagents-theepothilones.Biologics.2008Dec;2(4):789-811.
埃博霉素A物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：683.3±55.0°Cat760mmHg
熔点：95ºC
分子式：C26H39NO6S
分子量：493.656
闪点：367.1±31.5°C
精确质量：493.249817
PSA：137.49000
LogP：2.54
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.532
储存条件：-20°C
埃博霉素A安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
埃博霉素A文献7
更多文献：Identifyingoff-targeteffectsandhiddenphenotypesofdrugsinhumancells.
Nat.Chem.Biol.2,329-37,(2006)
Wepresentastrategyforidentifyingoff-targeteffectsandhiddenphenotypesofdrugsbydirectlyprobingbiochemicalpathwaysthatunderlietherapeuticortoxicmechanismsinintact,livingcells….
：
：NeuronaltranscriptionalrepressorRESTsuppressesanAtoh7-independentprogramforinitiatingretinalganglioncelldevelopment.
Dev.Biol.349,90-9,(2011)
Asneuronalprogenitorsdifferentiateintoneurons,theyacquireauniquesetoftranscriptionfactors.ThetranscriptionalrepressorRESTpreventsprogenitorsfromundergoingdifferentiation.Notably…
：
：ConformationalpreferencesofnaturalandC3-modifiedepothilonesinaqueoussolution.
J.Med.Chem.51,1469-73,(2008)
Theconformationalpropertiesofthemicrotubule-stabilizingagentepothiloneA(1a)andits3-deoxyand3-deoxy-2,3-didehydroderivatives2and3havebeeninvestigatedinaqueoussolutionbyacomb…
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埃博霉素A英文别名
：UNII-51E07YBX96
：EpothiloneA
：(-)-EpothiloneA
：EpoA
：4,17-Dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione,7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-,(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-
：[1R*,3R*(E),7R*,10S*,11R*,12R*,16S*]-7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
：EpothilonA
：(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
：(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-1-propen-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
：4,17-Dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione,7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-,(1R,3R,7R,10S,11R,12R,16S)-
：(1R,3R,7R,10S,11R,12R,16S)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-1-propen-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
：epithiloneA
：Epothilones
：(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
埃博霉素A重点介绍
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生物碱是一组天然存在的化合物，主要含有碱性氮原子，由多种生物产生，包括细菌，真菌，植物和动物。该组还包括一些具有中性甚至弱酸性的相关化合物。氨基酸肽，蛋白质，核苷酸，核酸，胺和抗生素等化合物通常不称为生物碱。
AiBoMeiSuA
埃博黴素A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
