TGR-1202 Tosylate
TGR-1202 Tosylate
常用名：TGR-1202 Tosylate
CAS号：1532533-72-4
英文名：TGR-1202 Tosylate
中文别名：N/A
TGR-1202Tosylate名称
英文名：TGR-1202Tosylate
英文别名：更多
TGR-1202Tosylate生物活性
描述：乌拉利西(TGR-1202)甲苯磺酸酯是一种口服活性、强效和选择性双PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。甲苯磺酸乌布利昔对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。甲苯磺酸乌布利昔可用于血液恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶
靶点：
PI3Kδ:6.2nM(Kd)
CKIϵ:180nM(Kd)
PI3Kγ:1400nM(Kd)
PI3Kβ:>10000nM(Kd)
PI3Kα:>10000nM(Kd)
体外研究：甲苯磺酸乌布利昔在100-300nM之间对人全血CD19细胞增殖产生半最大抑制[3]。在人类淋巴瘤和白血病细胞系中,甲苯磺酸乌布利昔布(10nM-100μM)以浓度依赖性方式抑制Ser473处的磷酸化AKT[4]。甲苯磺酸乌布利昔布(15-50μM)可有效抑制DLBCL细胞系LY7中c-Myc的表达,其独特特征是具有适合于靶向淋巴瘤细胞中CK1ε的结构特征[4]。
体内研究：在使用MOLT-4细胞系的NOD/SCID小鼠的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)皮下异种移植模型中,甲苯磺酸乌布利昔布(150mg/kg,每日口服)在第25天显著缩小肿瘤[4]。
参考文献：
[1].MaharajK,etal.ThedualPI3Kδ/CK1εinhibitorumbralisibexhibitsuniqueimmunomodulatoryeffectsonCLLTcells.BloodAdv.2020Jul14;4(13):3072-3084.
[2].BurrisHA3rd,etal.Umbralisib,anovelPI3Kδandcaseinkinase-1εinhibitor,inrelapsedorrefractorychroniclymphocyticleukaemiaandlymphoma:anopen-label,phase1,dose-escalation,first-in-humanstudy.LancetOncol.2018Apr;19(4):486-496.
[3].SwaroopVakkalankaa,etal.InhibitionofPI3Kδkinasebyaselective,smallmoleculeinhibitorsuppressesB-cellproliferationandleukemiccellgrowth.
[4].DengC,etal.Silencingc-MyctranslationasatherapeuticstrategythroughtargetingPI3KδandCK1εinhematologicalmalignancies.Blood.2017Jan5;129(1):88-99.
TGR-1202Tosylate物理化学性质
熔点：138-141°C
分子式：C38H32F3N5O6S
分子量：743.75100
精确质量：743.20300
PSA：171.81000
LogP：9.56640
外观性状：白色固体
TGR-1202Tosylate英文别名
：TGR-1202p-Tosylate
：TGR-12024-methylbenzenesulfonate
：(S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl)-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one4-methylbenzenesulfonate
TGR-1202 Tosylate重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
TGR-1202Tosylate
TGR-1202 Tosylate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
