GNE-149
GNE-149
常用名：GNE-149
CAS号：1953132-75-6
英文名：GNE-149
中文别名：N/A
GNE-149名称
英文名：GNE-149
GNE-149生物活性
描述：GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：
ERα:0.053nM(IC50)
体外研究：GNE-149在MCF7和T47D细胞中显示出抗增殖活性,IC50分别为0.66和0.69nM[1]。GNE-149在MCF7和T47D细胞中表现出ERα降解,IC50分别为0.053和0.031nm[1]。
体内研究：GNE-149(0.3-30mg/kg)在含有野生型(WT)ERα或过度表达Y537S突变体的MCF7异种移植小鼠模型中显示出体内效力[1]。GNE-149具有良好的药代动力学特征,包括总清除率(大鼠、狗和Cyno为19、8和13mL/min/kg)和口服生物利用度(大鼠、狗和Cyno为31%、49%和28%)[1]。动物模型：雌性Crl:NUFoxn1-NU小鼠(7周龄)携带野生型(WT)ERα或过度表达Y537S突变型MCF7肿瘤[1]剂量：0.3,1,3,10和30mg/kg给药：口服q.d.持续21天结果：在MCF7WT和Y537S突变异种移植模型中表现出剂量依赖性疗效,在Y537S突变异种移植模型中,所有剂量均高于0.3mg/kg时观察到肿瘤消退。
参考文献：
[1].JunLiang,etal.DiscoveryofGNE-149asaFullAntagonistandEfficientDegraderofEstrogenReceptoralphaforER+BreastCancer.ACSMedChemLett.2020May26;11(6):1342-1347.
GNE-149物理化学性质
分子式：C28H33F4N3O
分子量：503.57
GNE-149重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
GNE-149
GNE-149
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
