西立伐他汀
西立伐他汀
常用名：西立伐他汀
CAS号：145599-86-6
英文名：Cerivastatin
中文别名：西伐他汀|(+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐
西立伐他汀名称
中文名：西立伐他汀
英文名：cerivastatin
中文别名：西伐他汀|(+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐
英文别名：更多
西立伐他汀生物活性
描述：Cerivastatin是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki为1.3nM/L。Cerivastatin可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin还主要通过RhoA抑制作用来抑制MDA-MB-231细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis
靶点：
Ki:1.3nM/L(HMG-CoAreductase)[1][2][3]
体外研究：辛伐他汀(5-50ng/mL；3天；MDA-MB-231细胞)处理诱导MDA-MB-231细胞增殖的剂量依赖性下降(25ng/mL时抑制率高达40%)[1]。Cerivastatin(25ng/mL；18-36h；MDA-MB-231细胞)诱导36h后G1/S期细胞周期停止。在较短的孵育时间(18小时)内没有观察到这种停药现象[1]。辛伐他汀(25ng/mL；18h；MDA-MB-231细胞)处理诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高[1]。辛伐他汀(25ng/mL；12h；MDA-MB-231细胞)处理可增加MDA-MB-231细胞p21转录水平[1]。辛伐他汀(10-25ng/mL；18小时)通过基质凝胶抑制MDA-MB-231细胞的侵袭[1]。辛伐他汀(25ng/mL；18-36小时)使RhoA和Ras从细胞膜上转移到胞浆上,并引起形态学改变[1]。辛伐他汀(25ng/mL；4-36小时)以RhoA抑制依赖性方式诱导NF-κB失活,导致尿激酶和金属蛋白酶-9表达减少,并同时增加I-κB[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：5ng/mL、10ng/mL、25ng/mL、50ng/mL培养时间：3d结果：诱导MDA-MB-231细胞增殖呈剂量依赖性下降。细胞周期分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL培养时间：18h,36h结果：在G1/S期诱导细胞周期阻滞。WesternBlot分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：18h结果：诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高。RT-PCR[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：12h结果：p21Waf1/Cip1mRNA水平升高。
体内研究：Cerivastatin被充分吸收,在口服给药后1-3小时达到最大血浆水平。在循环中,辛伐他汀与血浆蛋白高度结合(99.5%),消除半衰期为2-4小时。西伐他汀主要在肝脏代谢为三极性代谢产物。其中两种代谢物是活性的,但与母体药物相比,作用程度较小,第三种代谢物是非活性的。血浆中所有代谢物的浓度都大大低于母体药物的浓度。代谢产物的消除是通过尿液(20-25%)和粪便(66-73%)进行的,而基本上没有母体化合物被排出[2]。
参考文献：
[1].DenoyelleC,etal.Cerivastatin,aninhibitorofHMG-CoAreductase,inhibitsthesignalingpathwaysinvolvedintheinvasivenessandmetastaticpropertiesofhighlyinvasivebreastcancercelllines:aninvitrostudy.Carcinogenesis.2001Aug;22(8):1139-48.
[2].SteinE,etal.Cerivastatin,aNewPotentSyntheticHMGCo-AReductaseInhibitor:Effectof0.2mgDailyinSubjectsWithPrimaryHypercholesterolemia.JCardiovascPharmacolTher.1997Jan;2(1):7-16.
[3].FurbergCD,etal.Withdrawalofcerivastatinfromtheworldmarket.CurrControlTrialsCardiovascMed.2001;2(5):205-207.
西立伐他汀物理化学性质
密度：1.181g/cm3
沸点：646.3ºCat760mmHg
分子式：C26H34FNO5
分子量：441.53500
闪点：344.7ºC
精确质量：441.23200
PSA：68.65000
LogP：5.36060
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：-20°C，干燥，密封
西立伐他汀安全信息
危害码(欧洲)：Xi
西立伐他汀英文别名
：MFCD07787637
：Baycol
：(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-di(propan-2-yl)pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoicacid
：Lipobay
：cerivastatinacid
西立伐他汀重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
XiLiFaTaTing
西立伐他汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
