δ-Secretaseinhibitor11
δ-Secretaseinhibitor11
常用名：δ-Secretaseinhibitor11
CAS号：842964-18-5
英文名：δ-secretase inhibitor 11
中文别名：N/A
δ-Secretaseinhibitor11名称
中文名：7-吗啉-4-基苯并[1,2,5]恶二唑-4-基胺
英文名：7-Morpholin-4-yl-benzo[1,2,5]oxadiazol-4-ylamine
英文别名：更多
δ-Secretaseinhibitor11生物活性
描述：δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)是一种口服活性、强效、BBB渗透、无毒、选择性和特异性δ-分泌蛋白酶抑制剂,IC50为0.7μM。δ分泌酶抑制剂11与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。δ-分泌酶抑制剂11减弱tau和APP(淀粉样前体蛋白)的切割。δ-分泌酶抑制剂11改善tauP301S和5XFAD转基因小鼠模型中的突触功能障碍和认知损伤。δ-分泌酶抑制剂11可用于阿尔茨海默病研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶研究领域>>神经疾病
靶点：
Caspase-3:31.86±1.μM(IC50)
Caspase-8:86.71±10μM(IC50)
体外研究：δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)(0-1μM,10min)以浓度和时间依赖性方式抑制δ-分泌蛋白酶[1]。δ-分泌酶抑制剂11(0-1μ。
体内研究：δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)(10mg/kg,口服,每日一次,持续3个月)可减轻OGD(氧-葡萄糖剥夺)诱导的神经元损伤,并特别发挥神经保护作用[1]。δ-分泌酶抑制剂11(0-10mg/kg,口服,每日1次,持续1.5和3个月)抑制δ-分泌活性,减轻5XFAD小鼠模型中的Aβ沉积和认知缺陷[1]。动物模型：TauP301S转基因小鼠(每组4只小鼠)[1]剂量：10mg/kg给药：口服,每日1次,连续3个月结果：显著抑制野生型和TauP301S小鼠脑中δ-分泌酶的活性,增加PP2A活性,并减弱TauP30S小鼠中Tau的截短和磷酸化。改善tauP301S小鼠的突触丢失并恢复突触功能障碍。动物模型：5XFAD小鼠[1]剂量：2、5或10 镁 kg给药：口服,每日1次,持续1.5和3个月。结果：减弱β-分泌酶介导的APP处理,显著降低脑溶解物中Aβ1-40和Aβ1-42的浓度,并以时间和剂量依赖性方式减弱Aβ沉积。
参考文献：
[1].ZhangZ,etal.Inhibitionofdelta-secretaseimprovescognitivefunctionsinmousemodelsofAlzheimer’sdisease.NatCommun.2017Mar27;8:14740.
δ-Secretaseinhibitor11物理化学性质
分子式：C10H12N4O2
分子量：220.22800
精确质量：220.09600
PSA：77.41000
LogP：1.28780
储存条件：室温
δ-Secretaseinhibitor11安全信息
海关编码：2934999090
δ-Secretaseinhibitor11海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
δ-Secretaseinhibitor11英文别名
：7-(Methylthio)xanthone-3-carboxamide
：9H-Xanthene-3-carboxamide,7-(methylthio)-9-oxo
：7-(morpholin-4-yl)-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine
δ-Secretaseinhibitor11重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
δ-Secretaseinhibitor11
δ-Secretaseinhibitor11
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
