iFSP1
iFSP1
常用名:iFSP1
CAS号:150651-39-1
英文名:iFSP1
中文别名:N/A
iFSP1名称
中文名:1-氨基-3-(对甲苯基)苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-2,4-二甲腈
英文名:1-amino-3-(p-tolyl)benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine-2,4-dicarbonitrile
英文别名:更多
iFSP1生物活性
描述:iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis
靶点:
EC50:103nM(FSP1)[1]
体外研究:iFSP1(0.001-1μM;24小时)呈剂量依赖性抑制Gpx4基因敲除细胞的生长,但不抑制野生型细胞的生长。用铁下垂抑制剂Lip-1治疗可保护GPX4敲除细胞免受iFSP1诱导的铁下垂[1]。iFSP1(0.001-1μM;24小时)比FSP1基因缺失效率低,而FSP1基因敲除背景下iFSP1处理对RSL3诱导的铁下垂没有加性作用[1]。iFSP1(3μM;24小时)的治疗导致RSL3在一组基因工程(FSP1基因敲除)的人癌细胞中具有明显的毒性[1]。AIFM2:黄素蛋白凋亡诱导因子线粒体相关2是一个以前未被认识的抗铁依赖性基因。AIFM2,更名为铁下垂抑制蛋白1(FSP1)[1]细胞增殖试验[1]细胞系:野生型和Gpx4敲除的Pfa1或HT1080细胞过度表达FSP1–HA浓度:0.001-1μM培养时间:24小时结果:对仅依赖于FSP1功能的细胞(未检测到Gpx4表达)有毒。细胞活力测定[1]细胞系:NCl-H1437,NCl-H1437FSP1KO,U-373,U-373FSP1KO,MDA-MB-436,MDA-MB-436FSP1KO,SW620,SW620FSP1KO,MDA-MB-435S,MDA-MB-435SFSP1KO,A549和A549FSP1KO浓度:3μM孵育时间:24小时结果:多种人癌细胞系对铁下垂诱导剂(1S,3R)-RSL3敏感。
参考文献:
[1].DollS,etal.FSP1isaglutathione-independentferroptosissuppressor.Nature.2019Nov;575(7784):693-698.
iFSP1物理化学性质
分子式:C20H13N5
分子量:323.35100
精确质量:323.11700
PSA:90.90000
LogP:4.36966
储存条件:2-8℃,避光,干燥,密封
iFSP1安全信息
危害码(欧洲):Xi
iFSP1英文别名
:MFCD01572665
iFSP1重点介绍
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iFSP1
iFSP1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: