NS1652
NS1652
常用名：NS1652
CAS号：1566-81-0
英文名：NS1652
中文别名：N/A
NS1652名称
中文名：NS1652
英文名：NS1652
英文别名：更多
NS1652生物活性
描述：NS1652是一种可逆的阴离子电导(anionconductance)抑制剂,在人和小鼠的红细胞中,可以抑制氯离子通道(chloridechannel),IC50值为1.6μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>氯离子通道研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:1.6μM(chloridechannel,humanandmouseredbloodcell)[1]
体外研究：NS1652有效抑制人和小鼠红细胞中的氯离子电导(IC50,1.6μM),但只能弱抑制HEK293细胞中的VRAC(IC50,125μM)。NS1652在BV2细胞中显着阻断NO产生,IC50为3.1μM。NS1652还下调3μM的iNOS表达,并在BV2细胞中以10μM完全消除[1]。NS1652(0,1.0,3.3,10和20μM)由于抑制正常红细胞中的氯离子传导而引起增加的超极化。NS1652将脱氧镰状细胞的净KCl损失从约12mM细胞/h降低至约4mM细胞/h。NS1652(20μM)完全可逆地抑制红细胞Cl-电导[2]。
体内研究：NS1652(50mg/kg,iv)在小鼠中阻断小鼠红细胞Cl-电导>90％[2]。
动物实验：将NS1652悬浮于携带载体，cremophore（pig-40氢化蓖麻油）中，浓度为5mg/mL。在零时间，通过尾静脉（NMRI菌株，5-6周）将对应于1％动物体重的量（约250μL悬浮液）注射到小鼠中。在注射后的几个时间间隔，将小鼠断头并收集收集的血液并离心60秒。通过抽吸除去血浆，将填充的细胞储存在冰上直至使用。在即将测量之前，将填充的细胞重悬于1体积的冰冷的实验培养基中并离心30秒。然后将总共100μL的包装细胞立即转移至3mL培养基中，并加入CCCP和缬氨霉素。相对于斩首时间，以随机顺序分析血液样本[2]。
参考文献：
[1].KjaerK,etal.ChloridechannelblockersinhibitiNOSexpressionandNOproductioninIFNgamma-stimulatedmicroglialBV2cells.BrainRes.2009Jul24;1281:15-24.
[2].BennekouP,etal.VolumecontrolinsicklecellsisfacilitatedbythenovelanionconductanceinhibitorNS1652.Blood.2000Mar1;95(5):1842-8.
NS1652物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：355.9±42.0°Cat760mmHg
分子式：C15H11F3N2O3
分子量：324.255
闪点：169.1±27.9°C
精确质量：324.072174
LogP：5.01
蒸汽压：0.0±0.8mmHgat25°C
折射率：1.632
储存条件：2-8℃
NS1652英文别名
：2-({[3-(Trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)benzoicacid
：NS-1652
：9B8X1YC8U2
：Benzoicacid,2-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-
NS1652重点介绍
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NS1652
NS1652
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
