PBOX 6
PBOX 6
常用名：PBOX 6
CAS号：290814-68-5
英文名：PBOX 6
中文别名：N/A
PBOX6名称
中文名：PBOX6
英文名：PBOX6
英文别名：更多
PBOX6生物活性
描述：PBOX6是一种pyrrolo-1,5-benzoxazepine(PBOX)化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：
Apoptosis[1],Microtubule[3]
体外研究：PBOX6是有效的凋亡PBOX,但在大鼠R2CLeydig细胞系中不引起一般毒性作用。PBOX6(0-25μM,16小时)导致细胞凋亡的剂量和时间依赖性诱导,并且还导致HL-60细胞中10μM的DNA片段化。PBOX6(10μM)通过激活HL-60细胞中的半胱天冬酶3样蛋白酶诱导细胞凋亡。PBOX6(10μM)诱导细胞凋亡并在细胞质中发挥细胞色素c的积累,但这种作用不是由氧化应激引发的,并且不依赖于外周型苯二氮卓受体(PBR)和NF-κB[1]。PBOX6(25μM)通过激活caspase-7诱导MCF-7细胞凋亡[2]。PBOX6(10μM)诱导cypA从细胞核重新分布到K562细胞中细胞的胞质溶胶中。PBOX6(10μM)通过JNK依赖性方式诱导cypA和pin1的核质重新分布,也依赖于胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的上游激活,并且这种效应与K562细胞中的G2/M停滞相关[3]。
细胞实验：将细胞以3×105个细胞/mL的密度接种，并在用所示化合物（包括PBOX6）处理后，将等分试样（100μL）细胞离心到预涂有聚（L-赖氨酸）的载玻片上。然后用RapiDiff试剂盒（曙红/亚甲蓝）染色它们。通过在光学显微镜下计数300个细胞来确定细胞凋亡和坏死的程度。计算每个载玻片至少三个视野，每个视野平均100个细胞，并测定细胞凋亡和坏死的百分比。凋亡细胞的特征在于细胞皱缩，膜起泡和核浓缩和碎裂，而坏死细胞通过细胞肿胀和细胞膜损失来鉴定[1]。
参考文献：
[1].ZistererDM,etal.Pyrrolo-1,5-benzoxazepinesinduceapoptosisinHL-60,Jurkat,andHut-78cells:anewclassofapoptoticagents.JPharmacolExpTher.2000Apr;293(1):48-59.
[2].McGeeMM,etal.Caspase-3isnotessentialforDNAfragmentationinMCF-7cellsduringapoptosisinducedbythepyrrolo-1,5-benzoxazepine,PBOX-6.FEBSLett.2002Mar27;515(1-3):66-70.
[3].BaneFT,etal.Themicrotubule-targetingagents,PBOX-6[pyrrolobenzoxazepine7-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-6-(2-naphthyl)pyrrolo-[2,1-d](1,5)-benzoxazepine]andpaclitaxel,inducenucleocytoplasmicredistributionofthepeptidyl-prolylisomerases,cyclophilinAandpin1,inmalignanthematopoieticcells.JPharmacolExpTher.2009Apr;329(1):38-47.
PBOX6物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：580.6±50.0°Cat760mmHg
分子式：C25H20N2O3
分子量：396.438
闪点：305.0±30.1°C
精确质量：396.147400
LogP：5.69
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.640
储存条件：2-8℃
PBOX6英文别名
：6-(1-Naphthyl)pyrrolo[2,1-d][1,5]benzoxazepin-7-yldimethylcarbamate
：Carbamicacid,N,N-dimethyl-,6-(1-naphthalenyl)pyrrolo[2,1-d][1,5]benzoxazepin-7-ylester
：IN93MQ497D
：PBOX-6
PBOX 6重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PBOX6
PBOX 6
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
