Deltarasin
Deltarasin
常用名：Deltarasin
CAS号：1440898-61-2
英文名：Deltarasin
中文别名：N/A
Deltarasin名称
中文名：Deltarasin
英文名：1H-Benzimidazole,2-[4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-
英文别名：更多
Deltarasin生物活性
描述：Deltarasin是一种KRAS-PDEδ相互作用的抑制剂,能够与PDEδ结合,Kd值为38nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>癌症
靶点：
Kd:38nM(PDEδ)
体外研究：在肝细胞中,deltarasin抑制RAS与PDEδ的相互作用,Kd为41nM。deltarasin对PDEδ-KRAS相互作用的抑制抑制了依赖于致癌KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖[1]。
体内研究：Deltarasin(10mg/kg,ip)在携带皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植物的裸鼠中损害剂量依赖性肿瘤生长[1]。
激酶实验：通过荧光偏振测量来测量Kd值。对于直接滴定，将增加量的PDEδ加入到在200μLPBS缓冲液中含有50-100nM标记的小分子的溶液中。对于置换滴定，在200μLPBS缓冲液（含有0.05％CHAPS，1％DMSO）中，将增加量的DMSO中的小分子直接添加到荧光素标记的阿托伐他汀（24nM）和His6标记的PDEδ（40nM）中，保持荧光素标记的阿托伐他汀，PDEδ和DMSO的浓度恒定。对于使用等温滴定量热法的Kd测量，将PDEδ蛋白（280μM）在Tris/HCl缓冲液（温度25℃）中滴定至小分子（30μM）。在Tm转换测定中，在小分子存在下通过圆二色光谱检测蛋白质熔点。
参考文献：
[1].ZimmermannG,etal.SmallmoleculeinhibitionoftheKRAS-PDEδinteractionimpairsoncogenicKRASsignalling.Nature.2013May30;497(7451):638-42.
[2].AgaliotiT,etal.MutantKRASpromotesmalignantpleuraleffusionformation.NatCommun.2017May16;8:15205.doi:10.1038/ncomms15205.
Deltarasin物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：824.3±75.0°Cat760mmHg
分子式：C40H37N5O
分子量：603.755
闪点：452.3±37.1°C
精确质量：603.299805
PSA：56.90000
LogP：9.79
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±3.0mmHgat25°C
折射率：1.680
储存条件：-20℃
Deltarasin英文别名
：1H-Benzimidazole,2-phenyl-1-[(1S)-2-[4-[1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]phenoxy]-1-(4-piperidinyl)ethyl]-
：1-Benzyl-2-{4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-benzimidazole
：Deltarasin
Deltarasin重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Deltarasin
Deltarasin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
