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(-)-Irofulven

(-)-Irofulven

(-)-Irofulven

常用名:(-)-Irofulven

CAS号:158440-71-2

英文名:(-)-Irofulven

中文别名:N/A

(-)-Irofulven名称

英文名:(5'R)-5'-hydroxy-1'-(hydroxymethyl)-2',5',7'-trimethylspiro[cyclopropane-1,6'-indene]-4'-one
英文别名:更多

(-)-Irofulven生物活性

描述:(-)-Irofulven(MGI114),一种伊卢定S类似物,是一种DNA烷基化剂。(-)-Irofulven抑制DNA复制,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
体外研究:(-)-Irofulven(2.8μM;1小时)诱导p53依赖性细胞周期阻滞[1]。(-)-Irofulven(0.8μM、0.9μM和2.8μM;1小时)诱导CHK2激活与细胞中的p53状态有关[1]。(-)-Irofulven抑制DNA复制并诱导染色体畸变(断裂和放射状)[1]。细胞周期分析[1]细胞系:A2780、CAOV3和HCT116细胞浓度:2.8μM孵育时间:1小时结果:p53野生型细胞主要阻滞于G1/S期,而p53突变或p53缺失细胞则阻滞于S期和G2/M期。WesternBlot分析[1]细胞系:A2780、CAOV3和HCT116细胞浓度:0.8μM、0.9μM和2.8μM培养时间:1小时结果:诱导细胞内CHK2激酶的Thr68磷酸化。
体内研究:(-)-Irofulven(第1-5天和第8-12天为7mg/kg;i.p.)可显著提高荷瘤小鼠的中位生存率[2]。动物模型:雄性和雌性无胸腺BALB/c小鼠(nu/nu基因型,6周龄或以上)注射人类多形性胶质母细胞瘤[2]。剂量:7mg/kg给药:腹腔注射;在第1-5天和第8-12天,结果:对所有肿瘤细胞株都有效。
参考文献:

[1].YutianWang,etal.Irofulveninducesreplication-dependentCHK2activationrelatedtop53status.BiochemPharmacol.2007Feb15;73(4):469-80.

[2].HSFriedman,etal.Activityofirofulven(6-hydroxymethylacylfulvene)inthetreatmentofglioblastomamultiforme-derivedxenograftsinathymicmice.CancerChemotherPharmacol.2001Nov;48(5):413-6.

(-)-Irofulven物理化学性质

密度:1.28g/cm3
沸点:501ºCat760mmHg
分子式:C15H18O3
分子量:246.30200
闪点:270.9ºC
精确质量:246.12600
PSA:57.53000
LogP:1.66560
蒸汽压:3.9E-12mmHgat25°C
折射率:1.617
储存条件:-20°C

(-)-Irofulven毒性和生态

(-)-Irofulven毒性英文版

(-)-Irofulven合成线路

甲醛

50-00-0

acylfulvene

33781-60-1

~75%

(-)-Irofulven

158440-71-2

:文献:McMorris,TrevorC.;Hu,Yi;Yu,Jian;Kelner,MichaelJ.ChemicalCommunications,1997,#3p.315-316

IlludinS

1149-99-1

~%

(-)-Irofulven

158440-71-2

:文献:JournalofLabelledCompoundsandRadiopharmaceuticals,,vol.41,#4p.279-285

(-)-Irofulven英文别名

:HMAF
:Spiro(cyclopropane-1,5'(5H)-inden)-7'(6'H)-one,6'-hydroxy-3'-(hydroxymethyl)-2',4',6'-trimethyl-,(R)
:[14C]-Irofulven
:6-hydroxymethylacylfulvene
:(-)-irofulven
:Acylfulvene,6-(hydroxymethyl)
:MGI114

(-)-Irofulven重点介绍

【(-)-Irofulven】凯途网(-)-IrofulvenCAS号:158440-71-2,(-)-IrofulvenMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询(-)-Irofulven。

内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

(-)-Irofulven

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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