BT8009
BT8009
常用名：BT8009
CAS号：2748001-89-8
英文名：BT8009
中文别名：N/A
BT8009名称
英文名：BT8009
BT8009生物活性
描述：BT8009是针对人凝集素-4(hNectin-4)细胞外结构域(ECD)的Kd值为2.5nmol/L的凝集素-4靶向毒素缀合物。BT8009由一个结合凝集素-4的双环肽、一个可裂解的连接体系统和单甲基AuristatinE(MMAE)组成。BT8009可用于晚期和转移性尿路上皮癌的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究：比特8009与MDA-MB-468型细胞膜上表达的内源性凝集素-4具有“表观亲和性”结合浓度为12.9毫摩尔/升[1]
体内研究：BT8009(1,2和3毫克/千克静脉注射,每周1.次,5.次)在三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤作用[1]。比特8009对大鼠的最大耐受剂量(月)为5mg/kg非人灵长类动物为1.5毫克/千克在5.周剂量的条件下[1]。动物模型：CDX(三阴性乳腺癌症)小鼠模型和PDX(非小细胞肺)异种小鼠模型[1]剂量：1、2和3mg/kg给药：静脉注射,1、2、3mg/kg,每周一次,共5个剂量结果：CDX和PDX模型中的肿瘤生长受剂量依赖性抑制,并且在3mg/kg的剂量下显示出完全的肿瘤消退,并且在未经治疗的随后几周内没有肿瘤再生。
参考文献：
[1].RigbyM,etal.BT8009;ANectin-4TargetingBicycleToxinConjugateforTreatmentofSolidTumors.MolCancerTher.2022Dec2;21(12):1747-1756.
BT8009物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
BT8009重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
BT8009
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
