马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E
常用名：马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E
CAS号：863971-24-8
英文名：Mc-MMAE
中文别名：N/A
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E名称
中文名：马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E
英文名：Maleimidocaproyl-monomethylauristatinE
英文别名：更多
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E生物活性
描述：Mc-MMAE是保护基团(马来酰亚氨基己酰)共轭连接到单甲基auristatinE(MMAE)。Mc-MMAE是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物(ADC)中的毒性物质。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>Drug-LinkerConjugatesforADC信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：
Tubulin,Antibody-drugconjugates(ADC)[1]
体外研究：马来酰亚胺己酰基-MMAE(mc-MMAE)的合成需要将马来酰亚胺己酸加入到MMAE在二氯甲烷中的溶液中,然后加入氰基膦酸二乙酯和二异丙基乙胺[1]。
激酶实验：辣根过氧化物酶（HRP）用2-亚氨基四氢噻吩硫醇化并与mc-MMAE缀合以产生HRP-MMAE报告酶-药物缀合物。简言之，将含有0.2mMHRP（8mg/mL）和50mM2-亚氨基硫杂环戊烷的25mM硼酸钠十水合物（Na2B4O7·10H2O）缓冲液（pH9.0）的硫醇化反应混合物在37℃温育1小时。通过在PBS（pH7.4）中平衡的PD-10脱盐柱除去未反应的2-亚氨基四氢噻吩。合并峰级分，并将mc-MMAE与摩尔比为3：1的硫醇化HRP（HRP-SH）偶联。最终的缀合反应混合物在硼酸钠缓冲液[50mMH3BO3,50mMNaCl（pH8.0）中含有80μMHRP-SH（3.2mg/mL）;在冰冷的CH3CN（20％v/v）中的80％v/v]和240μMmc-MMAE。在冰上30分钟后，在PD-10层析之前用20倍摩尔过量的游离半胱氨酸（4.8mM）终止反应。合并含有HRP-MMAE（交换到PBS）中的峰级分，并使用硫醇活性染料AlexaFluor594C5马来酰亚胺[1]评估修饰程度。
参考文献：
[1].SandersonRJ,etal.Invivodrug-linkerstabilityofananti-CD30dipeptide-linkedauristatinimmunoconjugate.ClinCancerRes.2005Jan15;11(2Pt1):843-52.
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E物理化学性质
密度：1.144±0.06g/cm3(Predicted)
沸点：1025.2±65.0°C(Predicted)
分子式：C49H78N6O10
分子量：911.17800
精确质量：910.57800
PSA：195.20000
LogP：4.91180
储存条件：2-8°C
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E英文别名
：Mc-MMAE
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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馬來酰亞胺基己酰-單甲基澳瑞他汀 E
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
