3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼
常用名：3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼
CAS号：304448-55-3
英文名：Dynasore
中文别名：N/A
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼名称
中文名：3-羟基-2-萘甲酸[(3,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼
英文名：3-hydroxy-N'-[(E)-(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]naphthalene-2-carbohydrazide
英文别名：更多
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼生物活性
描述：Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15μM。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>动力素研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:15μM(GTPaseactivityofdynamin1and2)[1]
体外研究：Dynasore干扰dynamin1,dynamin2和Drp1(线粒体发动蛋白)的GTP酶活性,但不干扰其他小GTP酶。Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂,已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累,g形,半成形凹坑和O形,完全成形的凹坑,在夹断时捕获[1]。Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染,包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入,则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量,并且当最迟在8小时后加入时,dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中,dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。
体内研究：Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3,7和10天大大改善了运动功能障碍。Dynasore显着增强运动功能,这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。
细胞实验：从雄性成人C6/黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗，然后进行氧化应激（30μMH2O2持续35分钟）。对于ATP补充实验，在暴露于H2O2之前，用3mMATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法（TBE）分析心肌细胞存活率和活力[3]。
动物实验：大鼠：在dynasore组中，大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1,10或30mg/kg的剂量给予dynasore，而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO（与dynasore组相同的体积）通过腹腔注射[4]。
参考文献：
[1].MaciaE,etal.Dynasore,acell-permeableinhibitorofdynamin.DevCell.2006Jun;10(6):839-50.
[2].MuesMB,etal.Dynasoredisruptstraffickingofherpessimplexvirusproteins.JVirol.2015Jul;89(13):6673-84.
[3].GaoD,etal.DynasoreprotectsmitochondriaandimprovescardiaclusitropyinLangendorffperfusedmouseheart.PLoSOne.2013Apr15;8(4):e60967.
[4].LiG,etal.DynasoreImprovesMotorFunctionRecoveryviaInhibitionofNeuronalApoptosisandAstrocyticProliferationafterSpinalCordInjuryinRats.MolNeurobiol.2016Nov7.
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼物理化学性质
密度：1.36±0.1g/cm3
分子式：C18H14N2O4
分子量：322.315
精确质量：322.095367
PSA：102.15000
LogP：4.06
外观性状：固体;WhitetoGreentoBrownpowdertocrystal
折射率：1.665
储存条件：−20°C
水溶解性：Insuluble(1.9E-3g/L)(25ºC)
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼安全信息
危害码(欧洲)：N:Dangerousfortheenvironment
风险声明(欧洲)：50
安全声明(欧洲)：22-24/25-61
危险品运输编码：UN30779/PG3
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼英文别名
：Dynasore|
：Dynasore
：QCR-252
：3-Hydroxy-naphthalene-2-carboxylicacid(3,4-dihydroxy-benzylidene)-hydrazide
：2-Naphthalenecarboxylicacid,3-hydroxy-,2-[(1E)-(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide
：2-Naphthalenecarboxylicacid,3-hydroxy-,2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide
：N'-[(E)-(3,4-Dihydroxyphenyl)methylene]-3-hydroxy-2-naphthohydrazide
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼重点介绍
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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
3-QiangJi-Nai-2-SuoSuan(3,4-ErQiangJi-YaBianJi)-XianJing
3-羥基-萘-2-羧酸(3,4-二羥基-亞芐基)-酰肼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
