E-6123
E-6123
常用名:E-6123
CAS号:131614-02-3
英文名:E-6123
中文别名:N/A
E-6123名称
中文名:E-6123
英文名:(+)-6-(2-chlorophenyl)-3-cyclopropanecarbonyl-8,11-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-8H-pyrido<4',3':4,5>thieno<3,2-f><1,2,4>triazolo<4,3-a><1,4>diazepine
英文别名:更多
E-6123生物活性
描述:E-6123是一种血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点:
PAF[1]
体外研究:E-6123(E6123)部分抑制Thapsigargin诱导的白细胞介素-6mRNA和白细胞介素-6蛋白水平的增加。为了阐明同时产生的细胞相关PAF在毒胡萝卜素诱导的白细胞介素-6mRNA水平增加和白细胞介素-6产生中的作用,研究了PAF受体拮抗剂E-6123的作用。1和10μM的E-6123部分抑制Thapsigargin(46.1nM)诱导的4小时白细胞介素-6mRNA水平的增加和8小时的白细胞介素-6产生[1]。
细胞实验:通过使用MTT的程序在每组实验中检查细胞的活力,MTT基于线粒体琥珀酸脱氢酶将MTT切割成蓝色化合物甲的能力。将腹膜细胞培养10mL含有各种药物(例如E-6123)的培养基中所示的时间后,向每个培养基中加入1mL磷酸盐缓冲盐水(5mg/mL,pH7.4)中的MTT溶液。将细胞在37℃下进一步培养4小时。接着,加入2.5mL0.04NHCl的异丙醇溶液,并将细胞以10%最大功率超声处理3秒。得到的有色产物在MicroplateReader上在570nm处读数[1]。
参考文献:
[1].IchinowatariG,etal.ParticipationofprostaglandinE2andplatelet-activatingfactorinthapsigargin-inducedproductionofinterleukin-6.EurJPharmacol.2002Jan11;434(3):187-96.
E-6123物理化学性质
密度:1.57g/cm3
沸点:720.4ºCat760mmHg
分子式:C23H22ClN5OS
分子量:451.97200
闪点:389.5ºC
精确质量:451.12300
PSA:91.62000
LogP:3.87080
蒸汽压:1.32E-20mmHgat25°C
折射率:1.806
E-6123毒性和生态
:
E-6123毒性英文版
E-6123英文别名
:e-6123
E-6123重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
E-6123
E-6123
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: