CAL-130盐酸盐

CAL-130盐酸盐名称

中文名：CAL-130盐酸盐
英文名：CAL-130Hydrochloride
英文别名：更多

CAL-130盐酸盐生物活性

描述：CAL-130Hydrochloride是一种PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50分别为1.3和6.1nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

p110δ:1.3nM(IC50)

p110γ:6.1nM(IC50)

p110β:56nM(IC50)

p110α:115nM(IC50)

体外研究：CAL-130优先抑制p110γ和p110δ催化结构域的功能。对于p110δ和p110γ,CAL-130的IC50值分别为1.3和6.1nM,而p110α和p110β的IC50值分别为115和56nM。CAL-130不抑制对一般细胞功能和存活至关重要的其他细胞内信号通路(即p38MAPK或胰岛素受体酪氨酸激酶)[1]。
体内研究：干预PI3Kγ和PI3Kδ的联合活性的临床意义是通过将CAL-130给予已建立的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)的Lck/Ptenfl/fl小鼠来确定。用于存活研究的候选动物出现不良,白细胞(WBC)计数高于45,000μL-1,外周涂片爆炸的证据,以及大多数循环细胞(>75％)染色Thy1.2的双阳性和Ki-67的。小鼠每8小时接受口服剂量(10mg/kg)的CAL-130,持续7天,然后进行直至垂死。尽管治疗持续时间有限,但CAL-130对于将治疗动物的中位生存期延长至45天非常有效,而对照组为7.5天[1]。
激酶实验：使用重组PI3K在离体PI3激酶测定中测定CAL-130抑制PI3K同种型的IC50值。用ATP确定十点激酶抑制谱，其浓度与每种酶的KM一致[1]。
细胞实验：在存在或不存在CAL-130（1,2.5和5μM）的情况下，CCRF-CEM细胞或shRNA转染的CCRF-CEM细胞的细胞增殖，然后使用血细胞计数器和台盼蓝一式三份对样品进行细胞计数。对于未转染或shRNA转染的CCRF-CEM的细胞凋亡测定，用附着蛋白结合缓冲液中的APC缀合的膜联蛋白-V染色细胞，并通过流式细胞术分析。对于原代T-ALL样品，使用BDCellViability试剂盒结合使用荧光计数珠来评估细胞活力。为此，将细胞接种MS5-DL1基质细胞，在CAL-130处理后72小时后，收获细胞并用APC缀合的抗人CD45染色，然后用上述试剂盒染色[1]。
动物实验：小鼠[1]对于皮下异种移植实验，通过用FUW-luc的慢病毒感染和用新霉素选择产生发光CCRF-CEM（CEMluc）细胞。用双荧光素酶报告分析试剂盒验证荧光素酶表达。将嵌入Matrigel中的2.5×106个CEM-luc细胞注射到NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wj1/Sz小鼠的胁腹中。1周后，用载体（0.5％甲基纤维素，0.1％吐温80）或CAL-130（10mg/kg）每天8小时口服管饲小鼠，持续4天，然后如下对肿瘤进行成像：通过吸入异氟醚麻醉的小鼠腹膜内注射D-荧光素（50mg/kg）。利用体内成像系统对光子发射进行成像。通过使用LivingImage软件包将光子通量（每秒光子数）积分通过环绕每个肿瘤的区域来量化肿瘤生物发光。以类似方式进行D-荧光素的施用和Lck/Ptenf1/fl/Gt（ROSA）26Sortm1（Luc）Kael/J小鼠中肿瘤生物发光的检测。
参考文献：

[1].SubramaniamPremS,etal.TargetingnonclassicaloncogenesfortherapyinT-ALL.Cancercell(2012),21(4),459-72.

CAL-130盐酸盐物理化学性质

分子式：C23H23ClN8O
分子量：462.935
精确质量：462.168335
储存条件：2-8℃

CAL-130盐酸盐英文别名

：2-{(1S)-1-[(2-Amino-9H-purin-6-yl)amino]ethyl}-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinonehydrochloride(1:1)
：4(3H)-Quinazolinone,2-[(1S)-1-[(2-amino-9H-purin-6-yl)amino]ethyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-,hydrochloride(1:1)
：CAL-130(Hydrochloride)

CAL-130盐酸盐重点介绍

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CAL-130鹽酸鹽