非格列培
非格列培
常用名:非格列培
CAS号:1371591-51-3
英文名:Firuglipel
中文别名:N/A
非格列培名称
中文名:非格列培
英文名:firuglipel
英文别名:更多
非格列培生物活性
描述:Firuglipel(DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的GPR119激动剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR119研究领域>>代谢疾病
靶点:
GPR119[1]
体外研究:Firuglipel(DS-8500a)在表达人,大鼠和小鼠GPR119的中国仓鼠卵巢(CHO)-K1细胞中以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP,EC50值分别为51.5,98.4和108.1nM。DS-8500a对pcDNA3.1/CHO-K1细胞中的细胞内cAMP没有影响[1]。
体内研究:Firuglipel(DS-8500a)(1-30mg/kg)上调胰高血糖素样肽-1,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖稳态[1]。
动物实验:大鼠[1]雄性SD大鼠(8周)禁食过夜并口服给予载体(0.5%MC),DS-8500a(0.1,1,3和10mg/kg)或格列美脲(10mg/kg)。30分钟后,所有动物静脉内接受50%葡萄糖溶液(葡萄糖负荷:0.5g/kg)。在葡萄糖负荷之前35分钟,之前5分钟和之后5分钟从尾静脉进行血液收集。使用ELISA试剂盒测量血浆胰岛素浓度。
参考文献:
[1].MatsumotoK,etal.DS-8500a,anOrallyAvailableGProtein-CoupledReceptor119Agonist,UpregulatesGlucagon-LikePeptide-1andEnhancesGlucose-DependentInsulinSecretionandImprovesGlucoseHomeostasisinType2DiabeticRats.JPharmacolExpTher.2018Dec;367(3):509-517.
非格列培物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
分子式:C25H26FN3O5
分子量:467.489
精确质量:467.185638
LogP:3.51
折射率:1.592
非格列培英文别名
:4-(5-{(1R)-1-[4-(Cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluoro-N-[(2R)-1-hydroxy-2-propanyl]benzamide
非格列培重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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非格列培
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: