TPI-1
TPI-1
常用名：TPI-1
CAS号：79756-69-7
英文名：TPI-1
中文别名：N/A
TPI-1名称
中文名：TPI-1
英文名：2-(2,5-dichlorophenyl)cyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
英文别名：更多
TPI-1生物活性
描述：TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:40nM(recombinantSHP-1)[1]
体外研究：SHP-1被认为是潜在的癌症治疗靶点。TPI-1在增加SHP-1磷酸底物pLck-pY394时以10ng/mL开始有效。TPI-1选择性地增加JurkatT细胞中的SHP-1磷酸底物(pLck-pY394,pZap70和pSlp76),但对pERK1/2或pLck-pY505几乎没有影响。TPI-1诱导小鼠脾脏-IFNγ+细胞并诱导人外周血中的IFNγ+细胞[1]。
体内研究：TPI-1以T细胞依赖性方式以耐受的口服剂量抑制小鼠中B16黑素瘤肿瘤的生长,但对培养物中的B16细胞生长几乎没有影响。因此,TPI-1也增加小鼠中的pLck-pY394和IFNγ+细胞。TPI-1还抑制B16肿瘤生长并延长肿瘤小鼠作为耐受性sc剂的存活[1]。
动物实验：小鼠：对于小鼠体内诱导pLck-pY394和IFNγ+细胞，用PBS或TPI-1（1或3mg/kg，sc）处理C57BL/6J小鼠4天。在第4天处理后1小时收获脾脏并加工成脾细胞，脾细胞用于通过SDS-PAGE/Western印迹评估pLck-pY394水平和通过ELISPOT测定法定量IFNγ+细胞。小鼠也用TPI-1（10mg/kg，每日，sc）治疗，以评估化合物在体内的毒性[1]。
参考文献：
[1].KunduS,etal.NovelSHP-1inhibitorstyrosinephosphataseinhibitor-1andanalogswithpreclinicalanti-tumoractivitiesastoleratedoralagents.JImmunol.2010Jun1;184(11):6529-36.
TPI-1物理化学性质
分子式：C12H6Cl2O2
分子量：253.08100
精确质量：251.97400
PSA：34.14000
LogP：3.08480
储存条件：2-8℃
TPI-1合成线路
：
2,5-二氯苯胺
95-82-9
苯醌
106-51-4
~93%
TPI-1
79756-69-7
：文献：Termentzi,Aikaterini;Khouri,Inana;Gaslonde,Thomas;Prado,Soizic;Saint-Joanis,Brigitte;Bardou,Fabienne;Amanatiadou,ElsaP.;Vizirianakis,IoannisS.;Kordulakova,Jana;Jackson,Mary;Brosch,Roland;Janin,YvesL.;Daffe,Mamadou;Tillequin,Franois;Michel,SylvieEuropeanJournalofMedicinalChemistry,2010,vol.45,#12p.5833-5847
：
1,4-二氯苯
106-46-7
苯醌
106-51-4
~49%
TPI-1
79756-69-7
2,6-bis-(2,5-di…
79756-70-0
详细
：文献：Itahara,ToshioJournaloftheChemicalSociety,ChemicalCommunications,1981,#16p.859-860
TPI-1英文别名
：TPI-1
TPI-1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
TPI-1
TPI-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
