Setogepram
Setogepram
常用名：Setogepram
CAS号：1002101-19-0
英文名：PBI-4050
中文别名：N/A
Setogepram名称
中文名：3-戊基苯乙酸
英文名：(3-pentylphenyl)aceticacid
英文别名：更多
Setogepram生物活性
描述：Setogepram(PBI-4050)是一种具有口服活性的GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。Setogepram(PBI-4050)减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram(PBI-4050)具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR40研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR84
靶点：
GPR40,GPR84[1]
体外研究：Setogepram(PBI-4050；500μM；24小时)抑制TGF-β(10ng/mL)激活的人肝星状细胞(HSCs)增殖[2]。Setogepram(PBI-4050；250或500μM；24小时)在G0/G1期剂量依赖性地抑制HSCs而不诱导凋亡[2]。细胞增殖测定[2]细胞株：HSCs浓度：250或500μM孵育时间：24小时结果：抑制TGF-β激活的HSC增殖。TGF-β(10ng/mL)可使HSC增殖增加10%。细胞周期分析[2]细胞系：HSCs浓度：250μM,500μM培养时间：24小时结果：抑制细胞周期进展。
体内研究：Setogepram(PBI-4050；100mg/kg/天；8-20周龄灌胃)可显著降低2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠的高血糖,显著改善其糖耐量[1]。动物模型：2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠[1]剂量：100mg/kg/天给药：8-20周内每日灌胃给药。结果：与载体组相比,高血糖明显降低,糖耐量明显提高。
参考文献：
[1].LiY,etal.FattyacidreceptormodulatorPBI-4050inhibitskidneyfibrosisandimprovesglycemiccontrol.JCIInsight.2018May17;3(10).pii:120365.
[2].GrouixB,etal.PBI-4050ReducesStellateCellActivationandLiverFibrosisthroughModulationofIntracellularATPLevelsandtheLiverKinaseB1/AMP-ActivatedProteinKinase/MammalianTargetofRapamycinPathway.JPharmacolExpTher.2018Oct;367(1):71-81.
Setogepram物理化学性质
分子式：C13H18O2
分子量：206.28100
精确质量：206.13100
PSA：37.30000
LogP：3.04640
外观性状：固体
储存条件：-20°C
Setogepram英文别名
：3-pentylphenylaceticacid
Setogepram重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Setogepram
Setogepram
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
