BQ-788 钠盐

BQ-788钠盐名称

中文名：BQ-788钠盐
英文名：sodium,(2R)-2-[[(2R)-2-amino-3-(1-methoxycarbonylindol-3-yl)propanoyl]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-dimethylpiperidine-1-carbonyl]amino]-4,4-dimethylpentanoyl]amino]hexanoate
英文别名：更多

BQ-788钠盐生物活性

描述：BQ-788sodiumsalt是一种有效,选择性的ETB受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的IC50为1.2nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:1.2nM(ETB)

体外研究：BQ-788有效且竞争性地抑制125I标记的ET-1与人Girrardi心脏细胞(hGH)中ETB受体的结合,IC50为1.2nM,但仅很少抑制人神经母细胞瘤细胞系SK-中与ETA受体的结合。N-MC细胞(IC50,1300nM)。BQ-788显示高达10μM的激动活性并且竞争性地抑制由ETB选择性激动剂(pA2,8.4)诱导的血管收缩。BQ-788还抑制ET-1的几种生物活性,如支气管收缩,细胞增殖和灌注ET-1的清除[1]。
体内研究：BQ-788(3mg/kg/h,iv)完全抑制药理学剂量的ET-1-或sarafotoxin6c(0.5nmol/kg,iv)诱导的ETB受体介导的抑制因子,但在清醒大鼠中没有升压反应。此外,BQ-788显着增加ET-1的血浆浓度,这被认为是体内潜在ETB受体阻断的指标。在Dahl盐敏感性高血压(DS)大鼠中,BQ-788(3mg/kg/h,iv)使血压增加约20mmHg。据报道,BQ-788还可抑制ET-1诱导的支气管收缩,肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。BQ788(3mg/kg)导致ET-1剂量反应曲线向左移动8倍,表明ETB扩张剂受体显着参与[2]。小鼠通过足底内用30nmolBQ-788治疗,减少机械痛觉过敏(47％和42％),热痛觉过敏(68％和76％),水肿(50％和30％);髓过氧化物酶活性(64％和32％),以及明显的疼痛行为。此外,使用clazosentan或BQ-788进行足底内治疗可减少脊髓(45％和41％)和外周(47％和47％)超氧阴离子的产生以及脊柱(47％和47％)和外周(33％和54％)脂质过氧化分别为[3]。
参考文献：

[1].OkadaM,etal.BQ-788,aselectiveendothelinET(B)receptorantagonist.CardiovascDrugRev.2002Winter;20(1):53-66.

[2].SargentCA,etal.EffectofendothelinantagonistswithorwithoutBQ788onET-1responsesinpithedrats.JCardiovascPharmacol.1995;26Suppl3:S216-8.

[3].FattoriV,etal.DifferentialregulationofoxidativestressandcytokineproductionbyendothelinETAandETBreceptorsinsuperoxideanion-inducedinflammationandpaininmice.JDrugTarget.2016Oct5:1-27

BQ-788钠盐物理化学性质

分子式：C34H50N5NaO7
分子量：663.78000
精确质量：663.36100
PSA：161.90000
LogP：4.59590
储存条件：2-8℃
更多：

1.性状：白色固体

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.

计算化学数据纠错|编辑

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:13

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积167

7.重原子数量:47

8.表面电荷:0

9.复杂度:1090

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:5

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

BQ-788钠盐安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2923900090

BQ-788钠盐海关

海关编码：2923900090
中文概述：2923900090其他季铵盐及季铵碱。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2923900090otherquaternaryammoniumsaltsandhydroxides。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:6.5%。Generaltariff:30.0%

BQ-788钠盐文献13

更多文献：Endothelin-1inducesmyofibrillardisarrayandcontractilevectorvariabilityinhypertrophiccardiomyopathy-inducedpluripotentstemcell-derivedcardiomyocytes.

J.Am.HeartAssoc.3(6),e001263,(2014)

Despitetheaccumulatinggeneticandmolecularinvestigationsintohypertrophiccardiomyopathy(HCM),itremainsunclearhowthisconditiondevelopsandworsenspathologicallyandclinicallyinterms…

：
：Activationoftheendothelinsystemmediatespathologicalangiogenesisduringischemicretinopathy.

Am.J.Pathol.184(11),3040-51,(2014)

Retinopathyofprematurityadverselyaffectsprematureinfantsbecauseofoxygen-induceddamageoftheimmatureretinalvasculature,resultinginpathologicalneovascularization(NV).Ourpilotstudie…

：
：Increasedcerebrovascularsensitivitytoendothelin-1inaratmodelofobstructivesleepapnea:aroleforendothelinreceptorB.

J.Cereb.BloodFlowMetab.35(3),402-11,(2015)

Obstructivesleepapnea(OSA)isassociatedwithcerebrovasculardiseases.However,littleisknownregardingtheeffectsofOSAonthecerebrovascularwall.WetestedthehypothesisthatOSAaugments…

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BQ-788钠盐英文别名

：BQ788
：BQ-788sodiumsalt
：MFCD00797882
：BQ-788(sodiumsalt)

BQ-788 钠盐重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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