UMI-77
UMI-77
常用名：UMI-77
CAS号：518303-20-3
英文名：UMI-77
中文别名：N/A
UMI-77名称
中文名：2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羟基萘-2-基)硫基)乙酸
英文名：Aceticacid,2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]-
英文别名：更多
UMI-77生物活性
描述：UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂,对Mcl-1具有高亲和力(IC50=0.31μM)。UMI-77结到Mcl-1的BH3结合沟,Ki值为490nM,比作用于Bcl-2家族其他成员的选择性高。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：
Mcl-1:0.49μM(Ki)
Bfl-1:5.33μM(Ki)
Bcl-W:8.19μM(Ki)
Bcl-2:23.83μM(Ki)
Bcl-xL:32.99μM(Ki)
体外研究：UMI-77对Mcl-1的竞争性结合曲线通过基于FP的结合测定获得,使用荧光标记的BidBH3肽,IC50为1.87±0.22μM。UMI-77有效抑制BxPC-3和Panc-1细胞系的细胞生长,IC50值分别为3.4μM和4.4μM,并显示抑制其他两种测试细胞系MiaPaCa细胞生长的效力降低3至5倍。-2(12.5μM)和AsPC-1(16.1μM)。UMI-77的细胞生长抑制效力与敏感细胞系BxPC-3和Panc-1中Mcl-1和Bak的最高表达以及Bcl-xL的最低表达相关。Capan-2细胞对Ux-77(IC50为5.5μM)的敏感性与BxPC-3和Panc-1相似,但Mcl-1水平较低[1]。
体内研究：UMI-77表现出适度的代谢稳定性,半衰期为45分钟。确定了SCID小鼠中UMI-77的最大耐受剂量(MTD)。静脉注射60mg/kg,每周连续5天,持续2周,不会造成动物体重的任何损失,并且在治疗过程中没有明显的毒性迹象。将剂量增加至80mg/kg显示严重的动物体重减轻(>20％),因此60mg/kg用作体内功效研究的治疗剂量。UMI-77每周连续5天每周治疗两周,与第19天(p<0.0001)和第22天(p<0.003)的对照相比,肿瘤生长抑制率分别为65％和56％[1]。
细胞实验：人PC细胞系AsPC-1，BxPC-3和Capan-2在RPMI1640培养基中培养，而Panc-1和MiaPaCa在DMEM培养基中培养，所有培养基均补充有10％胎牛血清。用增加浓度的化合物（例如，UMI-77;1,10和100μM）处理后的细胞生长抑制通过WST-8测定[1]确定。
动物实验：小鼠[1]对于BxPC-3皮下模型，将10×106个细胞皮下注射到4-5周龄雌性严重联合免疫缺陷小鼠（ICR-SCID）的侧腹中。可触及的肿瘤在3-5周内开始出现。肿瘤每周测量两次。为了防止任何疼痛或不适，将小鼠安乐死并且一旦它们达到~1800mg负荷就将它们的肿瘤移除。然后将肿瘤切成50mg片并重新移植到幼稚的ICR-SCID中以进行连续繁殖。在BxPC-3移植后第3天静脉注射（60mg/kg）载体或UMI-77处理动物两周（每周5天）。在整个治疗期间记录肿瘤重量。在治疗期结束时，对动物实施安乐死并收集其肿瘤用于蛋白质分离和蛋白质印迹分析以获得凋亡标记物。
参考文献：
[1].AbulwerdiF,etal.Anovelsmall-moleculeinhibitorofmcl-1blockspancreaticcancergrowthinvitroandinvivo.MolCancerTher.2014Mar;13(3):565-575.
UMI-77物理化学性质
密度：1.79±0.1g/cm3
沸点：661.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C18H14BrNO5S2
分子量：468.341
闪点：353.7±34.3°C
精确质量：466.949677
PSA：137.38000
LogP：3.57
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.781
储存条件：-20℃
水溶解性：Insuluble(1.8E-4g/L)(25ºC)
UMI-77安全信息
符号：
GHS05,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H302-H315-H318-H335
警示性声明：P280-P301+P312+P330-P305+P351+P338+P310
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
UMI-77英文别名
：Aceticacid,2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]-
：[(4-{[(4-Bromophenyl)sulfonyl]amino}-1-hydroxy-2-naphthyl)sulfanyl]aceticacid
：2-((4-(4-Bromophenylsulfonamido)-1-hydroxynaphthalen-2-yl)thio)aceticacid
UMI-77重点介绍
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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。
UMI-77
UMI-77
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
