5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸
常用名：5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸
CAS号：38275-34-2
英文名：PK11007
中文别名：N/A
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸名称
中文名：5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸
英文名：5-chloro-2-methylsulfonylpyrimidine-4-carboxylicacid
英文别名：更多
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸生物活性
描述：PK11007是一种靶作用于p53的化合物,通过重新激活不稳定的p53来抗肿瘤。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
靶点：
p53[1]
体外研究：PK11007(15-30μM)降低突变体p53细胞系MKN1(V143A),HUH-7(Y220C),NUGC-3(Y220C)和SW480(R273H/P309S)的活力。PK11007还显示出仅在高浓度(60和120μM)下针对p53wt癌细胞系HUH-6和NUGC-4以及成纤维细胞系WI-38的抑制活性。PK11007增加p53靶基因的水平并激活未折叠的蛋白反应途径。PK11007还增加HUH-6和NUGC-4细胞中的p53活性。PK11007通过不依赖于胱天蛋白酶的途径诱导细胞死亡。PK11007(30,60μM)诱导活性氧(ROS),特别是在突变型p53细胞中[1]。PK11007抑制一组17个乳腺细胞系的增殖,IC50范围为2.3至42.2μM[2]。
细胞实验：使用CellTiter-Fluor细胞活力测定试剂盒测量细胞活力。将细胞以每孔7,500-15,000个细胞接种在96孔板中并孵育过夜。在具有两倍高的化合物（包括PK11007）的培养基中制备样品，然后将DMSO浓度加入等体积的生长培养基中，得到最终DMSO浓度为0.5％。在将细胞温育23小时或相应的时间段后，将CellTiter-Fluor试剂加入每个孔中并再次温育45分钟。然后使用400/500nm激发/发射滤光器在PHERAstar板读数器上记录荧光。实验一式四份进行[1]。
参考文献：
[1].BauerMR,etal.2-Sulfonylpyrimidines:Mildalkylatingagentswithanticanceractivitytowardp53-compromisedcells.ProcNatlAcadSciUSA.2016Sep6;113(36):E5271-80.
[2].SynnottNC,etal.Mutantp53asatherapeutictargetforthetreatmentoftriple-negativebreastcancer:Preclinicalinvestigationwiththeanti-p53drug,PK11007.CancerLett.2018Feb1;414:99-106
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸物理化学性质
分子式：C6H5ClN2O4S
分子量：236.63300
精确质量：235.96600
PSA：105.60000
LogP：1.31250
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸安全信息
海关编码：2933599090
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸海关
海关编码：2933599090
中文概述：2933599090.其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933599090.othercompoundscontainingapyrimidinering(whetherornothydrogenated)orpiperazineringinthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸英文别名
：2-methanesulfonyl-5-chloro-4-pyrimidinecarboxylicacid
：2-methylsulfonyl-5-chloro-4-pyrimidinecarboxylicacid
：2-methylsulfonyl-5-chloropyrimidine-4-carboxylicacid
：5-chloro-2-methanesulfonyl-pyrimidine-4-carboxylicacid
：4-carboxy-5-chloro-2-methylsulfonylpyrimidine
：PK11007
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
