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奥昔糠唑

奥昔糠唑

奥昔糠唑

常用名:奥昔糠唑

CAS号:64211-45-6

英文名:Oxiconazole

中文别名:奥昔康唑RO13-8996|Z-2'-(1-咪唑基)-0-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟硝酸盐|(Z)-2'-(1-咪唑基)-O-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟|奥昔康唑|2′,4′-二氯-2-咪唑-1-基乙酰苯O-(2,4-二氯苯基)肟|肟可納唑

奥昔糠唑名称

中文名:奥昔糠唑
英文名:oxiconazole
中文别名:奥昔康唑RO13-8996|Z-2'-(1-咪唑基)-0-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟硝酸盐|(Z)-2'-(1-咪唑基)-O-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟|奥昔康唑|2′,4′-二氯-2-咪唑-1-基乙酰苯O-(2,4-二氯苯基)肟|肟可納唑
英文别名:更多

奥昔糠唑生物活性

描述:恶康唑(Ro13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>抗感染>>真菌
靶点:

CYP3A4

体外研究:恶康唑(24小时;0-40μM)抑制CRC细胞生长[3]。恶康唑对念珠菌、曲霉和毛癣菌具有抗真菌活性[1]。恶康唑的抗真菌活性[1]。白色念珠菌光滑念珠菌近硅化假丝酵母菌烟曲霉黄曲霉须癣毛癣菌红色毛癣霉唑0.03μg/mL0.01μg/mL0.008μg/mL2μg/mL两μg/mL二μg/mL细胞增殖测定[3]细胞株:HCT116,SW480,RKO,DLD-1,SW620,LoVo和NCM460浓度:0-40μM孵育时间:24小时结果:IC50s分别为25.86μM、27.34μM、21.01μM、25.56μM、2175μM、24.87μM和126.4μM时,对HCT116、SW480、RKO、DLD-1、SW620、LoVo、NCM450表现出抑制活性。
体内研究:恶康唑(50mg/kg/天;IP;12天)显著抑制CRC细胞生长[3]。动物模型:BALB/c裸鼠(皮下注射HCT116细胞(1×107/只)[3]剂量:50mg/kg/天给药:IP;结果:明显抑制CRC细胞生长,无明显副作用。
参考文献:

[1].RosselloA,etal.Synthesis,antifungalactivity,andmolecularmodelingstudiesofnewinvertedoximeethersofoxiconazole.JMedChem.2002Oct24;45(22):4903-12.

[2].SvecovaL,etal.Azoleantimycoticsdifferentiallyaffectrifampicin-inducedpregnaneXreceptor-mediatedCYP3A4geneexpression.DrugMetabDispos.2008Feb;36(2):339-48.

[3].ShiJ,etal.RepurposingOxiconazoleagainstColorectalCancerviaPRDX2-mediatedAutophagyArrest.IntJBiolSci.2022May21;18(9):3747-3761.

奥昔糠唑物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:576.8±60.0°Cat760mmHg
分子式:C18H13Cl4N3O
分子量:429.127
闪点:302.6±32.9°C
精确质量:426.981262
PSA:39.41000
LogP:5.83
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.635

奥昔糠唑安全信息

海关编码:2933290090

奥昔糠唑海关

海关编码:2933290090
中文概述:2933290090.其他结构含非稠合咪唑环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933290090.othercompoundscontaininganunfusedimidazolering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

奥昔糠唑英文别名

:oxyconazole
:Oxiconazolum[INN-Latin]
:(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-imidazol-1-ylethanimine
:Ethanone,1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-,O-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]oxime,(1Z)-
:Oxiconazole[INN:BAN]
:Oxiconazolum
:Oxiconazol
:(1Z)-N-[(2,4-Dichlorobenzyl)oxy]-1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethanimine
:MFCD00865580
:Oxiconazole
:Oxiconazol[INN-Spanish]
:Oxiconazole(INN)
:2',4'-Dichlor-O-(2,4-dichlorbenzyl)-2-(1-imidazolyl)-(Z)-acetophenonoxim
:UNII-C668Q9I33J
:1-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethanoneO-(2,4-dichlorobenzyl)oxime

奥昔糠唑重点介绍

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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

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奧昔糠唑

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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