PF-5190457
PF-5190457
常用名：PF-5190457
CAS号：1334782-79-4
英文名：PF 05190457
中文别名：N/A
PF-5190457名称
中文名：PF-5190457
英文名：FF33NL9U5G
英文别名：更多
PF-5190457生物活性
描述：PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体(ghrelinreceptor)反向激动剂,pKi值为8.36。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GHSR研究领域>>代谢疾病
靶点：
pKi:8.36(Humnanghrelinreceptor)[1]
体外研究：PF-5190457具有优异的生长素释放肽受体药理学和脱靶选择性平衡[1]。
体内研究：PF-5190457具有出色的选择性,并且在人体整个和分散的胰岛中表现出葡萄糖刺激的胰岛素分泌的强烈增加[1]。
细胞实验：将人全胰岛在含有2.8mM葡萄糖的测定缓冲液中于37℃温育45分钟以稳定胰岛素分泌;然后在存在和不存在PF-5190457的情况下，在37℃下用11.2mM葡萄糖处理胰岛1小时。孵育后，测试样品中分泌到培养基中的胰岛素量[1]。
参考文献：
[1].BhattacharyaSK,etal.DiscoveryofPF-5190457,aPotent,Selective,andOrallyBioavailableGhrelinReceptorInverseAgonistClinicalCandidate.ACSMedChemLett.2014Feb24;5(5):474-9.
PF-5190457物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C29H32N6OS
分子量：512.669
精确质量：512.235840
LogP：4.80
外观性状：白色或米色粉末
折射率：1.757
储存条件：室温，干燥，密封
PF-5190457安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
PF-5190457英文别名
：2-(2-Methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl)-1-{2-[(1R)-5-(6-methyl-4-pyrimidinyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl}ethanone
：PF-05190457
：FF33NL9U5G
：Ethanone,1-[2-[(1R)-2,3-dihydro-5-(6-methyl-4-pyrimidinyl)-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl]-2-(2-methylimidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)-
PF-5190457重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PF-5190457
PF-5190457
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
