苯噻啶苹果酸盐
苯噻啶苹果酸盐
常用名：苯噻啶苹果酸盐
CAS号：5189-11-7
英文名：Pizotifen malate
中文别名：9,10-二氢-4-(1-甲基哌啶-4-亚基)-4H-苯并[4,5]环庚烷并[1,2-b]噻吩苹果酸盐(1:1)|双氯芬酸苹果酸盐
苯噻啶苹果酸盐名称
中文名：苯噻啶苹果酸盐
英文名：pizotifenmalate
中文别名：9,10-二氢-4-(1-甲基哌啶-4-亚基)-4H-苯并[4,5]环庚烷并[1,2-b]噻吩苹果酸盐(1:1)|双氯芬酸苹果酸盐
英文别名：更多
苯噻啶苹果酸盐生物活性
描述：Pizotifenmalate是5-HT2受体的有效拮抗剂,并对5-HT1C有高亲和力。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病天然产物>>生物碱
靶点：
5-HT2AReceptor
5-HT1CReceptor
体外研究：Pizotifen是一种有效的5-HT2受体拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有高亲和力[1]。Pizotifen是一种抗过敏的5-HT2A受体拮抗剂,具有抑制5-羟色胺增强的ADP诱导的血小板聚集的能力[2]。
体内研究：所有给药剂量的Pipethiadene和Pizotifenmalate都显着降低了胎儿的体重;在0.6和1.2mg/kgPipethiadene之后,并且仅在中等剂量的Pizotifen苹果酸盐后,胎盘的重量显着减少。植入,活体,死胎,再吸收以及外部,骨骼和内脏异常的发生方式与对照组没有差异。处理小鼠的骨髓细胞中的染色体畸变数与阴性对照组没有显着差异。与对照组相比,微核试验显示微核的频率没有升高。在两种较高剂量的Pipethiadene和Pizotifen马来酸盐后,有丝分裂指数低于对照组[3]。
动物实验：从妊娠第4天至第16天，以0.24,0.6和1.2mg/kg的剂量将小鼠[3]苹果酸马替替尼口服给予三组瑞士小鼠。对照组用蒸馏水处理。在妊娠第19天，处死小鼠并测定细胞遗传学检查和子宫内容物（活胎，异常和死胎的数量以及植入，再吸收的数量）。检查活体胎儿的外部，内脏和骨骼畸形[3]。
参考文献：
[1].MylecharaneEJ,etal.5-HT2receptorantagonistsandmigrainetherapy.JNeurol.1991;238Suppl1:S45-52.
[2].LinOA,etal.Theantidepressant5-HT2Areceptorantagonistspizotifenandcyproheptadineinhibitserotonin-enhancedplateletfunction.PLoSOne.2014Jan23;9(1):e87026.
[3].UjházyE,etal.Teratologicalandcytogeneticalevaluationoftwoantihistamines(pipethiadeneandpizotifenmaleate)inmice.AgentsActions.1988Apr;23(3-4):376-8.
苯噻啶苹果酸盐物理化学性质
沸点：436.7ºCat760mmHg
熔点：185-186°(dec)
分子式：C23H27NO5S
分子量：429.53
闪点：217.9ºC
PSA：106.08000
LogP：4.02390
外观性状：固体
储存条件：2–8°C
苯噻啶苹果酸盐毒性和生态
：
苯噻啶苹果酸盐毒性英文版
苯噻啶苹果酸盐安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：36/37/38
安全声明(欧洲)：26-37/39
海关编码：2934999090
苯噻啶苹果酸盐海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
苯噻啶苹果酸盐英文别名
：4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)-1-methylpiperidine(2Z)-2-butenedioate(1:1)
：4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)-1-methylpiperidiniumhydrogen(2Z)-but-2-enedioate(1:1:1)
：Sanomtgran
：Sandomigranmalate
：4-(4,5-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]thiophen-10-ylidene)-1-methylpiperidine,2-hydroxybutanedioicacid
：Litecmalate
：Piperidine,4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methyl-,(2Z)-2-butenedioate(1:1)
：Pizotylinemalate
：Pizotifenhydrogenmalate
：Pizotifenmalate
：Mosegor
：Sandomygranmalate
：Sandomigran
：piperidinium,4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methyl-(2Z)-2-butenedioate,hydrogensalt(1:1:1)
：Sandomigran,pizotyline
苯噻啶苹果酸盐重点介绍
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醌类代表一类有机化合物，它们通过将偶数个-CH =基团转化为-C（= O） – 基团而形式上“衍生自芳族化合物[如苯或萘]，具有任何必要的双键重排 “，产生”完全共轭的环状二酮结构“。 该类包括一些杂环化合物。
BenSaiDingPingGuoSuanYan
苯噻啶蘋果酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
