TH 5487
TH 5487
常用名：TH 5487
CAS号：2304947-71-3
英文名：TH 5487
中文别名：N/A
TH5487名称
英文名：TH5487
TH5487生物活性
描述：TH5487是一种有效的8-氧鸟嘌呤DNA糖基化酶1(OGG1)抑制剂,IC50为342nM,TH5487阻止OGG1识别其DNA底物,抑制DNA修复和修饰OGG1染色质动力学,从而抑制促炎基因。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：TH5487(5μM;1小时)将TNFα和LPS诱导的促炎基因表达降低至接近预处理水平[1]。TH5487(0-10μM;1小时)干扰了MLE12或hSAEC细胞核提取物中NF-κB与含8-氧代G的合成DNA的结合[1]。RT-PCR[1]细胞系：小鼠气道上皮细胞系(MLE12)；二倍体人小气道上皮细胞(hSAECs)浓度：5μM培养时间：1小时结果：抑制促炎基因表达呈剂量依赖性。WesternBlot分析[1]细胞系：小鼠气道上皮细胞系(MLE12)；二倍体人小气道上皮细胞(hSAECs)浓度：2.5μM；5μM；10μM培养时间：1小时结果：p50-p65和p50-p50表达呈剂量依赖性降低。
体内研究：TH5487(预防性腹腔注射;8-30mg/kg;1-9小时)降低TNFα或LPS诱导中性粒细胞向气道强烈募集,并以时间依赖性方式减少肺中性粒细胞计数[1]。动物模型：8周龄雌雄BALB/c小鼠[1]剂量：8mg/kg,15mg/kg,30mg/kg给药：预防性腹腔注射；8-30mg/kg；1-9小时结果：中断TNFα诱导的持续炎症过程。
参考文献：
[1].VisnesT,etal.Small-moleculeinhibitorofOGG1suppressesproinflammatorygeneexpressionandinflammation.Science.2018Nov16;362(6416):834-839.
TH5487物理化学性质
分子式：C19H18BrIN4O2
分子量：541.18
储存条件：-20°C，密闭，干燥
TH 5487重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
TH5487
TH 5487
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
