UT-34
UT-34
常用名：UT-34
CAS号：2168525-92-4
英文名：UT-34
中文别名：N/A
UT-34名称
英文名：UT-34
UT-34生物活性
描述：UT-34是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体(AR)拮抗剂和降解剂,对野生型AR,F876L-AR和W741L-AR的IC50分别为211.7nM,262.4nM和215.7nM。UT-34与配体结合结构域(LBD)和功能1(AF-1)结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。UT-34具有抗前列腺癌的功效。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>内分泌信号通路>>其他>>雄激素受体
靶点：
IC50:211.7nM(Wild-typeAR),262.4nM(F876LAR)and215.7nM(W741LAR)[1]
体外研究：UT-34(3-10μM；24小时；LNCaP细胞)治疗从100纳米开始抑制PSA和FKBP5的表达和LNCaP细胞的生长,在10μM观察到最大效应[1]。UT-34(0.1-10μM；24小时；LNCaP细胞)治疗导致LNCaP细胞在1000nM处AR水平降低[1]。在含血清的生长培养基中用UT-34处理ZR-75-1细胞可导致AR蛋白水平的下调,而雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR)水平的下调不明显。此外,在表达AR和糖皮质激素受体(GR)的MDA-MB-453乳腺癌细胞中,UT-34诱导AR的下调,而不是GR[1]。UT-34是AR和AR-V7的有效降解剂。LNCaP-ARV7细胞在0.1nmR1881或10ng/mL强力霉素存在下处理24小时。强力霉素诱导EDN2的表达,而UT-34则抑制R1881诱导的FKBP5基因表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LNCaP细胞浓度：3μM,10μM孵育时间：24小时结果：从100纳米开始抑制PSA和FKBP5的表达及LNCaP细胞的生长,在10μM观察到最大效应。WesternBlot分析[1]细胞系：LNCaP细胞浓度：0.1μM,1μM,10μM孵育时间：24小时结果：导致1000nM处AR水平降低。
体内研究：UT-34(20-40mg/kg；口服；每日；14天；NSG小鼠)在20和40mg/kg时分别使精囊重量减少10%-20%和50%-60%。[1]。UT-34抑制雄激素依赖性组织,如大鼠前列腺和精囊,以及抗苯扎鲁胺去势抗前列腺癌(CRPC)异种移植物的生长。UT-34还可诱导免疫功能受损大鼠肿瘤消退[1]。动物模型：非肥胖糖尿病/重度联合免疫缺陷γ(NSG)小鼠注射MR49F细胞[1]剂量：20mg/kg或40mg/kg给药：口服；每日；连续14天结果：精囊重量减轻。
参考文献：
[1].PonnusamyS,etal.OrallyBioavailableAndrogenReceptorDegrader,PotentialNext-GenerationTherapeuticforEnzalutamide-ResistantProstateCancer.ClinCancerRes.2019Nov15;25(22):6764-6780.
[2].StoneL.UT-34:apromisingnewARdegrader.NatRevUrol.2019Nov;16(11):640.
UT-34物理化学性质
分子式：C15H12F4N4O2
分子量：356.27
外观性状：固体
储存条件：-20°C，密封，干燥
UT-34重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
UT-34
UT-34
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
